Ксилометазолин

Ксилометазолин (англ. Xylometazoline) — α2-адреномиметик. Производное имидазолина. Ксилометазолин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Используется как средство для снятия симптомов заложенности носа, ринита и синусита, а также отита (для смягчения отёка евстахиевой трубы).[1][2][3]

Ксилометазолин
Xylometazoline
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-[[4-(1,1-диметилэтил)-2,6-диметилфенил] метил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C16H24N2
Молярная масса 244.37516 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
гель назальный, капли назальные 0,1 % (для взрослых) и 0,05 % (для детей) во флаконах по 10 мл, спрей назальный 1 мг/мл
Другие названия
Бризолин, Галазолин, Гриппостад Рино, Длянос, Доктор Тайсс Назолин, Доктор Тайсс Ринотайсс, Инфлюрин, Ксилен, Ксилобене, Ксилокт, Ксилометазолин, Ксилометазолин-Беталек, Ксилометазолин-Русфар, Ксилометазолина гидрохлорид, Ксимелин, Ксимелин Эко, Олинт, Отривин, Риназал, Риномарис, Ринонорм, Ринитал, Ринорус, Риностоп, Снуп, Суприма-НОЗ, Тизин ксило, Фармазолин, Эвказолин.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе
3D визуализация структуры молекулы

Фармакологическое действие править

Стимулируя α2-адренорецепторы, ксилометазолин оказывает сосудосуживающее действие на слизистую оболочку полости носа, устраняя её отёк и гиперемию. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов.

После нескольких дней применения развивается тахифилаксия и сосудосуживающий эффект препарата быстро снижается.

При системном действии вызывает повышение артериального давления.

Фармакокинетика править

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Показания править

Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз. Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Противопоказания править

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), детский возраст (до 2 лет - для 0,05 % раствора, до 6 лет — для 0,1 % раствора).

C осторожностью править

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, гипертиреоз, беременность, период лактации, детский возраст (для 0,05 % раствора — до 2 лет, для геля — до 7 лет).

Побочные эффекты править

При частом и/или длительном применении — раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение и парестезия слизистой оболочки полости носа, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки полости носа, временная потеря обоняния. Редко — отек слизистой оболочки полости носа, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Развитие хронического ринита.

Передозировка править

Симптомы: усиление побочных эффектов. При регулярном применении резко снижается эффективность препарата.

В педиатрии наиболее часто случаи передозировки случаются у детей в возрасте от 1 до 2 лет, чуть реже в возрасте до 1 года и с 2 до 3 лет. Симптомы передозировки сходны с действием седативных средств: вялость, слабость, сонливость, ребенок не может проснуться, после пробуждения снова засыпает. Сердцебиение учащенное(тахикардия).

В случае появления подобных симптомов немедленно обратиться за медицинской помощью.

Смертельная доза ксилометазолина для детей 10 мг.

Основные причины передозировки у детей: применение препарата без согласования с педиатром, продолжительность приема более 3-4 дней, увеличение количества впрыскиваний, оставление препарата в доступном месте (ребенок может сам воспользоваться препаратом, в том числе выпить даже через дозатор).

Лекарственные взаимодействия править

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Интересные факты править

По данным на 2015 год возглавляет рейтинг аптечных продаж лекарственных препаратов по МНН, включённых в перечень ЖНВЛП [4]

См. также править

Примечания править

  1. Ксилометазолин (Xylomethazolinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула. www.rlsnet.ru. Дата обращения: 19 мая 2018. Архивировано 20 мая 2018 года.
  2. Drugs & Medications (англ.). www.webmd.com. — «This medication is used for temporary relief of congestion in the nose caused by various conditions including the common cold, sinusitis, hay fever, and allergies.» Дата обращения: 19 мая 2018. Архивировано 20 мая 2018 года.
  3. "Xylometazoline nasal Uses, Side Effects & Warnings - Drugs.com". Drugs.com (англ.). Архивировано из оригинала 22 февраля 2015. Дата обращения: 19 мая 2018.
  4. http://www.pharmvestnik.ru/publs/lenta/obzory/dsm-group-rejting-aptechnyx-prodazh-mnn-vkljuchennyx-v-zhnvlp.html#.V_ym3OCLTIU Архивная копия от 11 октября 2016 на Wayback Machine рейтинг аптечных продаж МНН, включённых в ЖНВЛП

Ссылки править

  • Машковский, М. Д. Ксилометазолин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  • Ксилометазолин (Xylometazoline). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.