Булевиртид
Мирклудекс B — экспериментальный препарат для лечения хронического гепатита B и D[1] [2].
| Булевиртид | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| CAS | 2012558-47-1 |
| DrugBank | DB15248 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 85% |
| Метаболизм | Печень (расщепляется до аминокислот) |
| Период полувывед. | Средний: 3-8 ч с тенденцией к увеличению при увеличении разовой и кумулятивной дозы |
| Экскреция | Аналогично другим аминокислотам |
| Лекарственные формы | |
| лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения | |
| Способы введения | |
| Подкожно | |
| Другие названия | |
| Мирклудекс Б | |
Наиболее частые побочные эффекты включают повышенный уровень солей желчных кислот в крови и реакции в месте инъекции[1].
Первая фаза ІІa клинических исследований 40 пациентов, завершилась в 2014 году, обнаружив, что препарат хорошо переносится и, по всей видимости, эффективен против гепатита В[3]. В 2017 году лекарственное средство было включено Европейским медицинским агентством (EMA) в программу PRIME (Priority Medicine)[4]. На основании двух клинических испытаний II фазы, Администрация по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) присвоила препарату статус «прорывной терапии»[5].
Мирклудекс B был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в июле 2020 года[1].
Медицинское использование править
Мирклудекс B показан для лечения инфекции вируса хронического гепатита дельта (HDV) в плазме (или сыворотке) взрослых пациентов с положительным HDV-РНК и компенсированным заболеванием печени[1] [6].
Фармакология править
Механизм действия править
Вирус гепатита В использует свой поверхностный липопептид pre-S1 для стыковки со зрелыми клетками печени посредством их котранспортера натрия / желчной кислоты (NTCP) и впоследствии проникает в клетки. Препарат Мирклудекс B — это синтетический N-ацилированный pre-S1[7][8], который также может прикрепляться к NTCP, блокируя механизм проникновения вируса[2] [9], вследствие чего предотвращается дальнейшее распространение вирусного воспаления и развитие осложнений. При блокировании белка вирусы остаются вне клеток и уничтожаются иммунной системой организма[10].
Препарат эффективен также против гепатита D, поскольку вирус гепатита D активируется только в присутствии вируса гепатита В[2]. Блокируя проникновение вируса в клетки, препарат ограничивает способность HDV (Гепатит D) к репликации и его эффекты в организме, уменьшая симптомы болезни[1].
Примечания править
- ↑ 1 2 3 4 5 Hepcludex EPAR. European Medicines Agency (EMA) (26 мая 2020). Дата обращения: 12 августа 2020. Архивировано 12 декабря 2021 года. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ↑ 1 2 3 Spreitzer, H. Neue Wirkstoffe – Myrcludex B (нем.) // Österreichische Apothekerzeitung. — 2015. — 14 сентября (№ 19/2015). — С. 12.
- ↑ "New Medical Therapies for Hepatitis B". CenterWatch. 2014-10-27. Архивировано 14 апреля 2016. Дата обращения: 17 декабря 2018.
- ↑ Препарат «Гепатеры» включен в европейскую программу PRIME. sk.ru. Дата обращения: 18 декабря 2018. Архивировано 18 декабря 2018 года.
- ↑ Российский препарат признан американскими регуляторами прорывным в терапии гепатита D. remedium.ru. Дата обращения: 18 декабря 2018. Архивировано 18 декабря 2018 года.
- ↑ Summary of opinion: Hepcludex. European Medicines Agency (28 мая 2020). Дата обращения: 3 февраля 2021. Архивировано 22 июля 2021 года.
- ↑ T; Volz; Allweiss, L; Ben Mbarek, M; Warlich, M; Lohse, A. W.; Pollok, J. M.; Alexandrov, A; Urban, S; Petersen, J; Lütgehetmann, M; Dandri, M. The entry inhibitor Myrcludex-B efficiently blocks intrahepatic virus spreading in humanized mice previously infected with hepatitis B virus (англ.) // J Hepatol : journal. — 2013. — May (vol. 58, no. 5). — P. 861—867. — doi:10.1016/j.jhep.2012.12.008. — PMID 23246506.
- ↑ Abbas, Zaigham; Abbas, M. Management of hepatitis delta: Need for novel therapeutic options (англ.) // World J Gastroenterol : journal. — 2015. — August (vol. 21, no. 32). — P. 9461—9465. — doi:10.3748/wjg.v21.i32.9461. — PMID 26327754. — PMC 4548107.
- ↑ Francisco, Estela Miranda Hepcludex. European Medicines Agency (29 мая 2020). Дата обращения: 6 августа 2020. Архивировано из оригинала 15 июня 2020 года.
- ↑ Препарат резидента «Сколково» признан прорывной терапией в США. sk.ru. Дата обращения: 18 декабря 2018. Архивировано 20 декабря 2018 года.