Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
Этифоксин (Etifoxine) — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство. Фармакологическое действие обусловленно непрямым влиянием на ГАМК-ергическую трансмиссию.
| Этифоксин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 6-хлоро-2-этиламино-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазина гидрохлорид |
| Брутто-формула | C17H17ClN2O |
| Молярная масса | 300.782 г/моль |
| CAS | 21715-46-8 |
| PubChem | 30768 |
| DrugBank | 08986 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05BX03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90% |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | от 2 до 6 часов (этифоксин), от 20 до 30 часов (активные метаболиты) |
| Лекарственные формы | |
| капсулы | |
| Другие названия | |
| «Стрезам» | |
Общая информация править
Этифоксин — высокоактивный транквилизатор, не является производным бензодиазепинов, однако превосходит большинство из них по степени выраженности эффекта[1]. Также используется в качестве антиконвульсанта[2].
Фармакологические свойства править
Этифоксин оказывает влияние на ГАМК-эргическую трансмиссию, взаимодействуя с ГАМК-А-рецептором. В отличие от бензодиазепинов, этифоксин модулирует хлорионофор-субъединицу супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса. Этифоксин обладает специфическим модулирующим эффектом на ГАМК-эргические процессы, заключающиеся в активации хлорного ионного канала, которое вызывает гиперполяризацию пресинаптической мембраны нейрона.
Кроме того, этифоксин действует как модулятор ГАМК-эргической передачи путём активирующего влияния на синтез нейростероидов, синтезирующихся в глиальных клетках и повышающих чувствительность ГАМК-А-рецепторов к ГАМК.
Фармакокинетика править
Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 часа, период полувыведения — около 6 часов.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью. При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может возникать взаимное потенцирование эффектов.
Показания править
Тревога, страх, внутреннее напряжение, повышенная раздражительность, снижение настроения.
Имеются исследования[3], доказавшие эффективность применения этифоксина в качестве дополнительной терапии при алкогольной зависимости.
Противопоказания править
Шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет. Беременным и кормящим.
Способ применения и дозы править
Препарат принимается внутрь с небольшим количеством воды.
Доза определяется в зависимости от состояния больного.
Обычно назначается 150—200 мг в сутки, разделённые на 2—3 приёма.
Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4—6 недель (максимальная — 12 недель).
Побочные действия править
Сонливость, аллергические реакции, отёк Квинке. При приёме двух капсул за раз возможно головокружение и потеря ориентации.
Примечания править
- ↑ «Российский психиатрический журнал»; Терапия психически больных; № 1; 2010; стр. 74-78. Дата обращения: 29 июня 2013. Архивировано 14 марта 2013 года.
- ↑ Kruse HJ, Kuch H. Etifoxine: evaluation of its anticonvulsant profile in mice in comparison with sodium valproate, phenytoin and clobazam. Arzneimittelforschung. 1985;35(1):133-5.
- ↑ «Здоровье Украины», статья в № 10 за май 2008 года, стр. 74-75. Дата обращения: 29 июня 2013. Архивировано 13 сентября 2013 года.