Украи́н (также известен как Celandine[1]) — противоопухолевое средство сомнительной эффективности, изготовляется из экстракта корней чистотела большого (лат. Chelidonium majus), содержит также тиофосфорную кислоту. Рекламируется также как успокаивающее, противовирусное и препятствующее образованию желчных камней, а также помогающее от болезней печени и раздражения глаз[1]. Было разработано в 1978 году выходцем с Украины химиком В.-Я. Новицким  (укр.), владельцем фирмы «Новицкий-Фарма» (нем. Nowicky Pharma)[2].

Украин
?
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК ?
CAS
PubChem
Состав
Классификация
МКБ-10
Лекарственные формы
неизвестно
Другие названия
Украин, Ukrain, Celandine
Чистотел (главный компонент украина)

Несмотря на отсутствие разрешения на применение в качестве лекарственного средства в ЕС, Швейцарии и других промышленно развитых странах Запада, украин иногда применяют как альтернативное средство для лечения рака различных типов.

В Австрии действующее предупреждение федерального ведомства по безопасности в области здравоохранения (BASG) о его употреблении, указывают, что в ЕС в значительных количествах он продается нелегально: «эффективность, качество и безопасность препарата „Украин“ не были установлены»[3]. 4 сентября 2012 года несколько человек, включая Новицкого, были арестованы в Австрии за распространение украина по подозрению в мошенничестве[4][5].

Федеральным институтом лекарственных средств и медицинских изделий  (англ.) (BfArM) украин был классифицирован как сомнительный препарат, поэтому его сбыт и использование пациентами в Германии запрещены без исключения[6]. На Украине препарат был зарегистрирован[7], но указом № 788 от 14.11.2011 срок действия регистрационного удостоверения был прекращён[8].

Химическое строение править

Согласно патенту, украин представляет собой полусинтетический продукт полимеризации алкилирующего средства тиотепа  (англ.) и алкалоидов чистотела[9]. Согласно записи в базе данных PubChem, украин — продукт полимеризации молекулы тиотепа и хелидонина  (нем.)[10], который является митотическим ядом по типу колхицина.

Критика официального состава править

  Внешние изображения
  Алкалоиды, входящие в состав украина[11]

Масс-спектрометрические исследования, проведённые в Тюбингенском университете, однако, не нашли в украине ни тиотепы, ни её соединений. Были обнаружены только алкалоиды чистотела. Главными его составляющими были: протопин  (англ.), хелидонин, аллокриптопин, сангвинарин  (англ.) и хелеритрин  (англ.)[11]. Таким образом опровергается утверждение о существовании особой «молекулы украина»[11]. Аналогичные предположения в 2000 высказала южноафриканская рабочая группа[12]. На это ответа от Nowicky Pharma не было.

Неизвестно, стандартизированные ли экстракты травы чистотела используют для производства украина. Также неизвестно, оставался ли состав украина неизменным с момента его первого описания.

Фармакодинамика править

Согласно работе тюбингенской исследовательской группы, предполагается, что украин действует как митотический яд благодаря алкалоидам чистотела, в том числе хелидонина[11].

Украин приводит к смерти путём апоптоза культуры клеток солидных опухолей[13][14] и лимфом[11] с участием и без участия каспаз. В.-Я. Новицкий и соавторы описывают его иммуномодулирующий и антиангиогенетический механизм действия.

Согласно данным производителя, украин оказывает избирательное действие против опухолевых клеток, избегая повреждения здоровых, однако это утверждение не подтверждено независимой рабочей группой[15].

Токсичность править

При исследованиях на мышах и крысах украина в 1992 пероральное, внутривенное и внутрибрюшинное его введение ведёт к нарушениям зрения, тремору и судорогам, гипертермии, а также замедлению роста. ЛД50 составляет 190 мг/кг (мыши, внутрибрюшинно) и 1000 мг/кг (крысы, перорально)[16].

Клинический эффект править

Было произведено небольшое количество клинических исследований. Авторы литературного обзора показали, что все имеющиеся результаты исследований имеют серьезные методологические недостатки[17]. Они пришли к выводу, что в дальнейшем должны быть проведены методологически правильные исследования для оценки соотношения пользы и риска.

Проведенное в Университете Ульма исследование показало, что пациентов с раком поджелудочной железы, принимающих украин и цитостатик гемцитабин (группа C) и только украин (группа B), на протяжении 6 месяцев выжило почти вдвое больше, чем тех, кто получал только цитостатик[18].

Американское онкологическое общество заявило, что имеющиеся научные данные не поддерживают утверждений об эффективности украина для лечения рака у людей[1].

Побочные действия править

Возможные побочные эффекты включают лихорадку и гепатит, так как эта болезнь была описана после приема других препаратов чистотела[19].

См. также править

Примечания править

  1. 1 2 3 Celandine. American Cancer Society (август 2011). Дата обращения: сентябрь 2013. Архивировано 23 апреля 2015 года.
  2. Абліцов Віталій Григорович. Новицький Василь-Ярослав // Галактика «Украина». Украинская диаспора: выдающиеся личности = Галактика «Україна». Українська діаспора: видатні постаті. — Київ: Кит, 2007. — 436 с.
  3. Ukrain (extract of greater celandine Chelidonium majus) (нем.). News Detail. Austrian Federal Office for Safety in Health Care (20 января 2012). — О нелегальности украина в Австрии. Дата обращения: 16 июля 2012. Архивировано из оригинала 6 мая 2012 года.
  4. Krebskranke getäuscht: Festnahmen Архивная копия от 30 марта 2019 на Wayback Machine, September 4, 2012 (orf.at)
  5. Edzard Ernst. A telling story about "alternative" cancer cures and their purveyors (14 октября 2012). Дата обращения: 4 декабря 2012. Архивировано 2 декабря 2012 года.
  6. Ukrain: Neue Erkenntnisse hinsichtlich schädlicher Wirkungen des Arzneimittels (нем.). Risikoinformationen. BfArM (9 февраля 2012). — О риске в связи с применением украина. Дата обращения: 16 июля 2012. Архивировано из оригинала 26 июня 2012 года.
  7. Інструкція для медичного застосування препарату Україн (укр.). Україн. Нормативно-директивні документи МОЗ України (11 ноября 2008). — О риске в связи с применением украина. Дата обращения: 17 июля 2012. Архивировано 4 марта 2016 года.
  8. О. В. Аніщенко. Про тимчасове припинення дії реєстраційного посвідчення (укр.). Наказ №788. Нормативно-директивні документи МОЗ України (14 ноября 2011). — О временном прекращении регистрационного удостоверения украина. Дата обращения: 17 июля 2012. Архивировано 30 июня 2021 года.
  9. Nowicky W. (2002). Process for reacting alkaloids and use of reaction products in the preparation of medicaments. WO 03/041721
  10. Ukrain (англ.). ChemIDplus Lite. U.S. National Library of Medicine. National Institutes of Health. — Краткие сведения о препарате «Украин». Дата обращения: 16 июля 2012. Архивировано 9 августа 2012 года.
  11. 1 2 3 4 5 Daniel Habermehl, Bernd Kammerer, René Handrick, Therese Eldh, Charlotte Gruber, Nils Cordes, Peter T. Daniel, Ludwig Plasswilm, Michael Bamberg, Claus Belka1 and Verena Jendrossek. Proapoptotic activity of Ukrain is based on Chelidonium majus L. alkaloids and mediated via a mitochondrial death pathway (англ.). BMC Cancer. Genetics. Selection. Evolution (17 января 2006). — Сведения о составе, фармакокинетике и фармакодинамике украина. Дата обращения: 16 июля 2012. Архивировано 9 августа 2012 года.
  12. Panzer A., Joubert A. M., Eloff J. N., Albrecht C. F., Erasmus E., Seegers J. C. Chemical analyses of Ukrain, a semi-synthetic Chelidonium majus alkaloid derivative, fail to confirm its trimeric structure (англ.) // Cancer Letters. — 28 Nov 2000. — Vol. 160, no. 2. — P. 237—241. Архивировано 28 июня 2013 года.)
  13. Kurochkin S. N., Kolobkov S. L., Votrin I. I., Voltchek I. V. Induction of apoptosis in cultured Chinese hamster ovary cells by Ukrain and its synergistic action with etoposide (англ.) // Drugs Under Experimental and Clinical Research. — 2000. — Vol. 26, no. 5—6. — P. 275—278. Архивировано 10 сентября 2012 года.)
  14. Roublevskaia I. N., Haake A. R., Ludlow J. W., Polevoda B. V. Induced apoptosis in human prostate cancer cell line LNCaP by Ukrain (англ.) // Drugs Under Experimental and Clinical Research. — 2000. — Vol. 26, no. 5—6. — P. 141—147. Архивировано 9 сентября 2012 года.)
  15. Panzer A., Hamel E., Joubert A. M., Bianchi P. C., Seegers J. C. Ukrain™, a semisynthetic Chelidonium majus alkaloid derivative, acts by inhibition of tubulin polymerization in normal and malignant cell lines (англ.) // Cancer Letters Research. — 28 Nov 2000. — Vol. 160, no. 2. — P. 149—157. Архивировано 10 сентября 2012 года.)
  16. Kleinrok Z., Jagiełło-Wójtowicz E., Matuszek B., Chodkowska A. Basic central pharmacological properties of thiophosphoric acid alkaloid derivatives from Chelidonium majus L. (англ.) // Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. — May-June 1992. — Vol. 44, no. 3. — P. 227—239. Архивировано 10 сентября 2012 года.)
  17. E. Ernst, K. Schmidt1. Ukrain — a new cancer cure? A systematic review of randomised clinical trials (англ.) // BMC Cancer. — 1 July 2005. — No. 5. — P. 69. — doi:10.1186/1471-2407-5-69. Архивировано 9 марта 2021 года.)
  18. Gansauge F., Ramadani M., Pressmar J., Gansauge S., Muehling B., Stecker K., Cammerer G., Leder G., Beger H. G. NSC-631570 (Ukrain) in the palliative treatment of pancreatic cancer. Results of a phase II trial (англ.) // Langenbeck’s Archives of Surgery. — March 2002. — Vol. 386, no. 8. — P. 570—574. Архивировано 10 сентября 2012 года.)
  19. Benninger J., Schneider H. T., Schuppan D., Kirchner T., Hahn E. G. Acute hepatitis induced by greater celandine (Chelidonium majus) (англ.) // Gastroenterology. — November 1999. — Vol. 117, no. 5. — P. 1234—1237. Архивировано 3 июля 2019 года.)

Литература править

  • Семёнов А. А., Карцев В. Г. Основы химии природных соединений. — М.: ICSPF, 2009. — Т. 2. — С. 115—116. — ISBN 978-5-903078-13-4.