Абакавир

Абакавир (англ. Abacavir, ABC) — противовирусное средство для лечения ВИЧ из класса нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Абакавир
Abacavir.svg
Abacavir ball-and-stick model.png
Химическое соединение
ИЮПАК {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
Брутто-формула C14H18N6O
Молярная масса 286,332 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 83 %
Метаболизм Hepatic
Период полувывед. 1,54 ± 0,63 h
Экскреция Renal (1,2 % abacavir, 30 % 5'-carboxylic acid metabolite, 36 % 5'-glucuronide metabolite, 15 % unidentified minor metabolites). Fecal (16 %)
Способы введения
Oral (solution or tablets)
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Абакавир, продаваемый под торговой маркой Ziagen, является лекарством, используемым для профилактики и лечения ВИЧ/СПИДа[1] [2]. Подобно другим ингибиторам обратной транскриптазы (NRTIs) аналогов нуклеозидных аналогов, абакавир используется вместе с другими лекарствами от ВИЧ,и не рекомендуется сам по себе[3].

Абакавир принимается внутрь в виде таблеток или раствора; можно применять для детей в возрасте старше трех месяцев[1] [4].

Абакавир обычно хорошо переносится[4]. Общие побочные эффекты включают рвоту, бессонницу, лихорадку и чувство усталости[1]. Более серьезные побочные эффекты включают гиперчувствительность, гепатотоксичность и лактатацидоз[1]. Генетическое тестирование может определить, подвержен ли человек более высокому риску развития гиперчувствительности[1]. Симптомы гиперчувствительности включают сыпь, рвоту и одышку[4].

Абакавир был запатентован в 1988 году, одобрен Food and Drug Administration 18 декабря 1998 года, став пятнадцатым одобренным антиретровирусным препаратом в США[5] [6]. Его патент истёк в Соединённых Штатах 26 декабря 2009 года.

Абакавир включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств[7]. Он доступен как универсальный препарат[1].

Обычно абакавир используется вместе с другими лекарствами от ВИЧ, такими как абакавир/ламивудин/зидовудин, абакавир/долутегравир/ламивудин и абакавир/ламивудин[4] [8]. Комбинация абакавир/ламивудин также является основным лекарством[7].

Форма выпускаПравить

  • Зиаген (GlaxoSmithKline)
  • Абакавир-АВС (Технология лекарств, Россия)
  • Олитид (Фармасинтез, Россия)

Комбинированные препараты:

Фармакологическое действиеПравить

Абакавир обладает выраженным противовирусным действием. Является синтетическим карбоциклическим аналогом нуклеозидов. Конкурентный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ. В организме под действием внутриклеточных киназ абакавир трансформируется в активный метаболит карбовир- трифосфат, являющийся аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Активный трифосфат абакавира вместо естественного субстрата дГТФ встраивается в вирусную ДНК и тем самым препятствует формированию 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для удлинения цепочки ДНК. В результате этого происходит обрыв вирусной цепи ДНК и прекращение репликации вируса.

Побочные эффектыПравить

Общие побочные реакции включают тошноту, головную боль, усталость, рвоту, диарею, потерю аппетита и проблемы со сном. Редкие, но серьезные побочные эффекты включают реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, повышенный уровень АСТ и АЛТ, депрессия, тревога, лихорадка/озноб, лактатацидоз, гипертриглицеридемия и липодистрофия[9] [10].

Людям с заболеваниями печени следует с осторожностью применять абакавир, поскольку он может усугубить их состояние. Признаки проблем с печенью включают тошноту и рвоту, боль в животе, темную мочу, пожелтение кожи и пожелтение белков глаз. Использование нуклеозидных препаратов, таких как абакавир, очень редко может вызвать лактатацидоз. Признаки лактатацидоза включают учащенное или нерегулярное сердцебиение, необычную мышечную боль, переутомление, затрудненное дыхание и боль в животе с тошнотой и рвотой[11].

ПримечанияПравить

  1. 1 2 3 4 5 6 "Abacavir Sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 August 2017. Retrieved 31 July 2015.
  2. "Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines". AIDSinfo. Archived from the original on 9 November 2016. Retrieved 8 November 2016.
  3. "What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines". AIDSinfo. Archived from the original on 9 November 2016. Retrieved 8 November 2016.
  4. 1 2 3 4 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE (2008). "A review of the pharmacokinetics of abacavir". Clinical Pharmacokinetics. 47 (6): 351–71. doi:10.2165/00003088-200847060-00001. PMID 18479171. S2CID 31107341.
  5. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 505. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 8 September 2017.
  6. Kane, Brigid M. (2008). HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. p. 56. ISBN 9781438102078. Archived from the original on 8 September 2017.
  7. 1 2 World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. "Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS". www.hiv.va.gov. Archived from the original on 9 November 2016. Retrieved 8 November 2016.
  9. "Abacavir Adverse Reactions". Epocrates Online.
  10. "Professional Drug Facts", Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Sep 30, 2020.
  11. "Abacavir". AIDSinfo. Archived from the original on 6 March 2017. Retrieved 8 November 2016.

СсылкиПравить

Абакавир (Abacavir) - Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.