Аймалин
Аймалин — индольный алкалоид, выделенный из корней растения раувольфии змеиной (Rauvolfia serpentina) семейства Кутровые (Apocynaceae). Впервые выделен индийскими учёными S. Siddiqui и R. Siddiqui в 1931 году и получил название в честь основателя исследовательского института в Дели по имени Ajmal Khans[1][2]. Структурная формула установлена Вудвордом (Woodward) в 1956 году. Стереохимическая структура выяснена в 1958 году.
| Аймалин | |
|---|---|
| Ajmalinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H26N2O2 |
| CAS | 4360-12-7 |
| PubChem | 441080 |
| DrugBank | 01426 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C01BA05 |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Свойства править
Является третичным однокислотным индолиновым основанием средней силы. Образует хлоргидрат (т. пл. 253—255 °C), пикрат (т. пл. 126—127 °C) и т. д. Кристаллизуется с тремя молекулами воды. Безводный аймалин имеет температуру плавления 158—160 °C. При воздействии C2H5OH или нагревании до 200 °C изомеризуется с образованием изоаймалина (температура плавления — 264—265 °C) — алкалоида, содержащегося в том же растении[3].
Фармакологическое действие и применение править
Используется как антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Снижает возбудимость миокарда, замедляет атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, подавляет автоматизм синусно-предсердного узла. Не оказывает влияния на сократимость миокарда. В отдельных случаях может снижать артериальное давление. Практически не оказывает седативного и снотворного действия.
Применяется при пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой тахикардии, пароксизмах мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии.
Противопоказан при синусовой брадикардии, атриовентрикулярной, межпредсердной и внутрижелудочковой блокаде, артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, тяжёлых формах хронической сердечной недостаточности[4].
Используется для провокации контролируемого приступа аритмии при диагностическом тесте на синдром Бругада[5].
Выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций и в виде драже. Входит в состав ряда препаратов (раунатин, пульснорма).
Примечания править
- ↑ Siddiqui S, Siddiqui RH (1931). "Chemical examination of the roots of Rauwolfia serpentina Benth". J. Indian Chem. Soc. 8: 667—80.
- ↑ Sandilvi, Ahmed Nasim Salimuzzaman Siddiqui: pioneer of scientific research in Pakistan. Daily Dawn (12 апреля 2003). Архивировано 27 сентября 2007 года.
- ↑ Кнунянц, И. Л., 2013, p. 81—82.
- ↑ Бурбелло, Шабров, Денисенко, 2006, p. 88—89.
- ↑ Беленков Ю. В. [и др.] Пересмотр диагностических критериев синдромов J-волны // Кардиология : журнал. — 2018. — № 58(11).
Литература править
- Бурбелло А. Т., Шабров, А. В., Денисенко, П. П. Современные лекарственные средства. — М.: ЗАО «ОЛМА Медиа Групп», 2006. — С. 88—89. — 896 с. — ISBN 5-373-00321-2.
- Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия, 1988. — Т. 1. — С. 65.
- Кнунянц, И. Л. Краткая химическая энциклопедия. — Рипол Классик, 2013. — С. 81—82. — 638 с.
- Clarke’s isolation and identification of drugs. — 2ed. — London: Pharmaceutical press, 1986. — С. 322