Андростендиол

Андростендиол
5-Androstenediol.png
Androstenediol molecule ball.png
Химическое соединение
ИЮПАК (3S,8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Брутто-формула C19H30O2
Молярная масса 290.44 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Способы введения
By mouth

Биологическая рольПравить

Андростендиол, или 5-Андростендиол (А5 или Δ5-диол), также известен как андрост-5-ен-3β,17β-диол, слабый эндогенный андрогенный гормон, участвующий в синтезе тестостерона из дегидроэпиандростерона (ДГЭА). Тесно связан с андростендионом (андрост-4-ен-3,17-дион). Секретируется яичниками, а также в небольших количествах секретируется корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. Андрогенное действие андростендиола значительно слабее, чем у тестостерона. Андростендиол служит основным источником андрогенов, ароматизируемых в эстрогены в периферических тканях: он легче и в большей степени ароматизируется в эстрогены, чем тестостерон. Коринеформные бактерии, обильно обитающие на теле в потовых зонах, выделяя ферменты, вызывают превращение содержащегося в поте андростендиола в летучие стероиды, которые во многом определяют неприятный мускусный запах пота.

Исследование в качестве средства снижения влияния радиации на организмПравить

Ценность андростендиола в качестве радиационной контрмеры основана главным образом на стимуляции выработки лейкоцитов и тромбоцитов. Его использование в качестве меры радиационного противодействия предложено Научно-исследовательским институтом радиобиологии вооруженных сил США (AFRRI) и впоследствии изучено AFRRI и компанией Hollis-Eden Pharmaceuticals под торговой маркой Neumune для лечения острой лучевой болезни.[1][2]

Клинические испытания на макаках-резусах завершились успешно. Согласно отчету Hollis-Eden, только 12,5 % из 40 животных, получавших Neumune, умерли по сравнению с 32,5 % в контрольной группе.[3]

Hollis-Eden подала заявку на получение контракта от Минздрава США в рамках госзакупки (RFP) BioShield по противодействию влияния радиации. В течение 2,5 лет компания отчитывалась, что Neumune находится в конкурентной проработке. 9 марта 2007 г. госзакупка была отменена Минздравом. Согласно Минздраву, «препарат больше не находился в конкурентной проработке».[4][5] Никаких дополнительных объяснений дано не было. В результате, Hollis-Eden прекратила заниматься этим направлением.

ПримечанияПравить

  1. Whitnall MH, Elliott TB, Harding RA, Inal CE, Landauer MR, Wilhelmsen CL, McKinney L, Miner VL, Jackson WE 3rd, Loria RM, Ledney GD, Seed TM (2000). “Androstenediol stimulates myelopoiesis and enhances resistance to infection in gamma-irradiated mice”. Int. J. Immunopharmacol. 22 (1): 1—14. DOI:10.1016/s0192-0561(99)00059-4. PMID 10684984.
  2. Grace MB, Singh VK, Rhee JG, Jackson WE 3rd, Kao TC, Whitnall MH (2012). “5-AED enhances survival of irradiated mice in a G-CSF-dependent manner, stimulates innate immune cell function, reduces radiation-induced DNA damage and induces genes that modulate cell cycle progression and apoptosis”. J. Radiat. Res. 53 (6): 840—853. DOI:10.1093/jrr/rrs060. PMC 3483857. PMID 22843381.
  3. Hollis-Eden Pharmaceuticals Reports Publication of Results Demonstrating the Ability of NEUMUNE(R) to Increase Survival in a Primate Model of Lethal Radiation Injury, February 26, 2007.
  4. Government Nukes Hollis-Eden’s Radiation Drug, by Val Brickates Kennedy and Angela Moore, March 8, 2007
  5. US cancels radiation contract with Hollis-Eden Архивировано 12 сентября 2007 года., March 9, 2007