Этилтиобензимидазол

Этилтиобензимидазол
Этилтиобензимидазол
	Ethylthiobenzymidazol
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этилтиобензимидазол
Брутто-формула	C9H10N2S
CAS	14610-11-8
PubChem	720878
Состав
Лекарственные формы
	таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
	Бемитил, Бемактор, Этилтиобензимидазола гидробромид, Метапрот
	Медиафайлы на Викискладе

Этилтиобензимидазол, или Беметил — синтетический актопротектор, обладающий ноотропной, регенеративной, антигипоксической активностью^[1]. Используется в виде гидробромной соли.

Фармакологическое действие править

Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках^[2]. Рассматривается как представитель новой группы — актопротекторных препаратов. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК и белков в различных клетках, в том числе синтез ферментативных, структурных, и белков, имеющих отношение к иммунной системе. Активирует синтез ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих утилизацию лактата — фактора, ограничивающего работоспособность и ресинтез углеводов — важнейших источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление образования митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Поддержание высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности препарата^[3].

Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1—2 ч, продолжительность действия — 4—6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3—5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.

Фармакокинетика править

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, активно метаболизируется в печени. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10—12 дню применения.

Противопоказания править

Гиперчувствительность.

C осторожностью править

Выраженная печеночная недостаточность (острый вирусный гепатит, цирроз, токсические поражения).

Артериальная гипертензия, глаукома, беременность, период лактации.

Побочные эффекты править

Дискомфорт в эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ринит, головная боль (в этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата). При превышении рекомендуемых доз или длительном применении препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного стимулирующего эффекта, в том числе возбуждение, нарушение сна.

Взаимодействие править

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови. Этилтиобензимидазол усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств, в том числе ноотропных лекарственных средств (в том числе пирацетам), антиоксидантов (в том числе альфа-токоферол), антигипоксантов (в том числе триметазидин), нестероидных анаболических препаратов (рибоксин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов, а также антиангинальных лекарственных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).

Физические свойства править

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде с образованием мутных растворов; растворим в спирте.

Примечания править

↑ Oliynyk, Sergiy; Oh, Sei-Kwan. The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance (англ.) // Biomolecules & Therapeutics : journal. — 2012. — Vol. 20, no. 5. — P. 446—456. — ISSN 1976-9148. — doi:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. — PMC 3762282.
↑ Zarubina IV1; Nurmanbetova FN; Shabanov P. D. Bemithyl potentiates the antioxidant effect of intermittent hypoxic training (англ.) : journal. — 2005. — August (no. 140(2)). — P. 190—193. — PMID 16282998.
↑ Mahnovsky, V. P. (2001), "Pharmacological Correction of the Human Functional State in High Altitude Conditions" (PDF), RTO-MP-062, Operational Medical Issues in Hypo- and Hyperbaric Conditions, Toronto, Canada: NATO Science and Technology Organization, pp. 6-1..6-15, doi:10.14339/RTO-MP-062, ADPO 11064

Литература править

Клиническая фармакология иммуностимуляторов : [арх. 10 августа 2016] / С. В. Оковитый // ФАРМиндекс: Практик : сб.. — 2003. — Вып. 4. — С. 104–150. — ISBN 5-94403-009-7.

[OliynykOh2012-1] Oliynyk, Sergiy; Oh, Sei-Kwan. The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance (англ.) // Biomolecules & Therapeutics : journal. — 2012. — Vol. 20, no. 5. — P. 446—456. — ISSN 1976-9148. — doi:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. — PMC 3762282.

[Zarubina2005-2] Zarubina IV1; Nurmanbetova FN; Shabanov P. D. Bemithyl potentiates the antioxidant effect of intermittent hypoxic training (англ.) : journal. — 2005. — August (no. 140(2)). — P. 190—193. — PMID 16282998.

[Mahnovsky2000-3] Mahnovsky, V. P. (2001), "Pharmacological Correction of the Human Functional State in High Altitude Conditions" (PDF), RTO-MP-062, Operational Medical Issues in Hypo- and Hyperbaric Conditions, Toronto, Canada: NATO Science and Technology Organization, pp. 6-1..6-15, doi:10.14339/RTO-MP-062, ADPO 11064

[1]

[2]

[3]