Открыть главное меню

Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.

Бупренорфин
Buprenorphin.svg
Buprenorphine.svg
Химическое соединение
Брутто-формула C29H41NO4
CAS 52485-79-7
PubChem 644073
DrugBank 00921
АТХ N07BC01, N02AE01
Способ введения
Внутривенное вливание, внутримышечно и Сублингвальный приём препаратов
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Синонимы: Анфин, Бупранал, Норфин, Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic. На Украине известен и применяется в заместительной терапии препаратами Addnok (Индия), Бупрен IC (Украина, «Интерхим»), Бупренорфина гидрохлорид (Украина, «Здоровье народу»).

Содержание

Применение и основные эффектыПравить

Полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим. Синтезируется из опиумного алкалоида Тебаина. По структуре и действию близок к налбуфину. Применяется в хирургической и онкологической практике.

В ряде стран используется при заместительной терапии опиатной наркомании в качестве более безопасного заместителя, чем метадон. Обладает меньшим, чем у метадона, наркогенным потенциалом[1]. Ограничивающим фактором для более широкого применения в заместительной терапии является цена препарата (по оценкам минимум в 10 раз дороже, чем метадон).

В качестве лечения опиоидной наркомании бупренорфин получил наибольшее распространение во Франции, где он применяется с 1996 года. В 2002 году одобрен FDA для заместительной терапии героиновой наркомании в США. Терапия бупренорфином получает всё большее распространение в разных странах[1].

К преимуществам бупренорфина как парциального опиоидного агониста относятся умеренные (в сравнении с морфином и другими полными μ-агонистами) эффекты со стороны дыхательной системы, менее выраженный наркогенный эффект, замедленное развитие толерантности, отсутствие значимого влияния на гемодинамику, невысокая способность подавлять моторику кишечника[1].

Являясь частичным агонистом, бупренорфин способен облегчить переход от полных агонистов (прежде всего героина) к антагонистам опиоидных рецепторов и полному воздержанию от применения психоактивных веществ[1].

Во Франции производится применяемый сублингвально препарат «Suboxone», который содержит бупренорфин и антагонист опиоидных рецепторов налоксон. Препарат используется как альтернатива заместительной терапии метадоном или бупренорфином. Антагонистическое действие налоксона не проявляет себя при сублингвальном приеме в связи с низкой биодоступностью; однако в том случае, если больной наркоманией, принимающий «Suboxone», захочет повысить его наркогенный эффект путём внутривенного введения измельчённых и растворённых в воде таблеток, специфическое наркотическое действие не возникнет благодаря блокаде опиоидных рецепторов налоксоном, который обладает высокой биодоступностью при внутривенном введении и более сильным, чем у бупренорфина, сродством к μ-рецепторам[1].

ПротивопоказанияПравить

Показания к применению, противопоказания, меры предосторожности такие же, как для других аналогичных наркотических анальгетиков.

Физические свойстваПравить

Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, растворим в спирте.

СсылкиПравить

ПримечанияПравить

  1. 1 2 3 4 5 Руководство по аддиктологии / Под ред. проф. В. Д. Менделевича. — Санкт-Петербург: Речь, 2007. — 768 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9268-0543-0.

ЛитератураПравить

  • Linhardt K, Ravn C, Gizurarson S, Bechgaard E. Intranasal absorption of buprenorphine-in vivo bioavailability in sheep. Int J Pharm 2000; 205(1-20): 159-63.