Бупренорфин

Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.

Бупренорфин
Buprenorphin.svg
Buprenorphine.svg
Химическое соединение
Брутто-формула C29H41NO4
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Способы введения
Внутривенное вливание, внутримышечно и сублингвальный приём препаратов
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Торговые наименования: Addnok, Анфин, Бупранал, Бупрен IC, Бупренорфина гидрохлорид, Норфин, Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic.

Применение и основные эффектыПравить

Полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим. Синтезируется из опиумного алкалоида тебаина. По структуре и действию близок к налбуфину. Бупренорфин представляет собой частичный агонист μ-опиоидных рецепторов и антагонист κ-опиоидных рецепторов[1][2]. Применяется в хирургической и онкологической практике. В ряде стран используется при заместительной терапии опиатной наркомании в качестве более безопасного заместителя, чем метадон.

При заместительной терапии бупренорфин принимается раз в день (обычно в виде таблетки, рассасываемой под языком)[3]. Обладает меньшим, чем у метадона, наркогенным потенциалом. Являясь частичным агонистом, способен облегчить переход от полных агонистов (прежде всего героина) к опиоидных рецепторов и полному воздержанию от применения психоактивных веществ[4]. Ослабляет тягу к опиоидам, блокирует последствия употребления запрещённых опиоидов, предотвращает вред для здоровья, связанный с употреблением грязных шприцев[3]. Чаще всего бупренорфин не вызывает клинически значимой физической зависимости, хотя длительное введение высоких доз бупренорфина (включая те, которые используются для лечения опиоидной зависимости) может привести к физической зависимости и симптомам отмены, если лечение резко прекращается; однако эти симптомы обычно выражены слабее, чем при прекращении приёма полных агонистов[5].

Для предотвращения симптомов отмены бупренорфин следует отменять постепенно, и решение о прекращении терапии бупренорфином должно приниматься после длительного периода заместительной терапии как часть комплексного плана лечения[5].

К преимуществам бупренорфина как парциального опиоидного агониста относятся умеренные (в сравнении с морфином и другими полными μ-агонистами) эффекты со стороны дыхательной системы, менее выраженный наркогенный эффект, замедленное развитие толерантности, отсутствие значимого влияния на гемодинамику, невысокая способность подавлять моторику кишечника[4].

Ограничивающим фактором для более широкого применения в заместительной терапии является цена препарата (бупренорфин существенно дороже, чем метадон). Бупренорфин обладает антидепрессивным и противотревожным эффектом, что является значимым при его назначении лицам с опиоидной зависимостью, так как у многих из них имеются расстройства настроения и тревожные расстройства. Впрочем, противотревожный и антидепрессивный эффект бупренорфин проявляет уже в дозировках, в десять раз меньших, чем те, что используются при лечении опиоидной зависимости[1].

В качестве лечения опиоидной наркомании бупренорфин получил наибольшее распространение во Франции, где он применяется с 1996 года. В 2002 году одобрен FDA для заместительной терапии героиновой наркомании в США. Терапия бупренорфином получает всё большее распространение в разных странах[4].

В некоторых странах (в частности, во Франции[4], в США[5]) используется применяемый сублингвально препарат «Suboxone», который содержит бупренорфин и антагонист опиоидных рецепторов налоксон[4] (в соотношении 4:1[5]). Препарат используется как альтернатива заместительной терапии метадоном или бупренорфином. Антагонистическое действие налоксона не проявляет себя при сублингвальном приеме в связи с низкой биодоступностью; однако в том случае, если больной наркоманией, принимающий «Suboxone», захочет повысить его наркогенный эффект путём внутривенного введения измельчённых и растворённых в воде таблеток, специфическое наркотическое действие не возникнет благодаря блокаде опиоидных рецепторов налоксоном, который обладает высокой биодоступностью при внутривенном введении и более сильным, чем у бупренорфина, сродством к μ-рецепторам[4].

Перспективной областью исследований является исследование лечения бупренорфином синдрома отмены опиоидов у новорождённых, матери которых принимали опиоиды во время беременности. В этой области бупренорфин показал себя лучшим средством, чем морфин. Также бупренорфин является перспективным средством лечения депрессии и тревоги и может быть потенциально полезен как альтернативное традиционным антидепрессантам средство для лечения резистентной депрессии[1].

ПротивопоказанияПравить

Показания к применению, противопоказания, меры предосторожности такие же, как для других аналогичных наркотических анальгетиков.

Физические свойстваПравить

Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, растворим в спирте.

ПримечанияПравить

  1. 1 2 3 Pendergrass S. A., Crist R. C., Jones L. K., Hoch J. R., Berrettini W. H. The importance of buprenorphine research in the opioid crisis. (англ.) // Molecular Psychiatry. — 2019. — May (vol. 24, no. 5). — P. 626—632. — doi:10.1038/s41380-018-0329-5. — PMID 30617273. [исправить]
  2. Бупренорфин (Buprenorphine) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.
  3. 1 2 Опиоидная терапия в Украине может потерять набранные темпы // Бюллетень Всемирной организации здравоохранения
  4. 1 2 3 4 5 6 Руководство по аддиктологии / Под ред. проф. В. Д. Менделевича. — Санкт-Петербург: Речь, 2007. — 768 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9268-0543-0. Архивная копия от 26 апреля 2016 на Wayback Machine
  5. 1 2 3 4 Ling W. Buprenorphine for opioid dependence. (англ.) // Expert Review Of Neurotherapeutics. — 2009. — May (vol. 9, no. 5). — P. 609—616. — doi:10.1586/ern.09.26. — PMID 19402772. [исправить]

ЛитератураПравить

  • Linhardt K, Ravn C, Gizurarson S, Bechgaard E. Intranasal absorption of buprenorphine-in vivo bioavailability in sheep. Int J Pharm 2000; 205(1-20): 159-63.