Открыть главное меню

Гидроксихлорохин («Плаквенил») — противомалярийный препарат, производное 4-аминохинолина. Оказывает также умеренное иммуносупрессивное, специфическое и неспецифическое противовоспалительное действие при аутоиммунных заболеваниях.

Гидроксихлорохин
Hydroxychloroquine.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
Брутто-формула C18H26ClN3O
Молярная масса 335,872 г/моль
CAS 118-42-3
PubChem 3652
DrugBank 01611
АТХ P01BA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 74%
Метаболизм печень
Период полувывед. 32—50 дней
Экскреция почки, желчь, фекалии
Другие названия
Плаквенил, Иммард
Commons-logo.svg Гидроксихлорохин на Викискладе

Гидроксихлорохин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Содержание

Фармакологическое действиеПравить

Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

ФармакокинетикаПравить

После приёма внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, лёгких, селезёнке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

ПоказанияПравить

Ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и системная красная волчанка, заболевания кожи, вызванные или усугублённые солнечным светом, малярия.

ПротивопоказанияПравить

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Беременность и лактация

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Побочное действиеПравить

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе. Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия. Со стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения. Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос. Прочие: отложение пигмента в роговице.

Режим дозированияПравить

При приёме внутрь взрослым на курс — 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый приём 800 мг, затем через 6-8 ч — 400 мг; на 2-й и 3-й дни — по 400 мг в один приём. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400—600 мг в несколько приёмов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены. Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействиеПравить

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Особые указанияПравить

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину. Перед началом терапии, а также в процессе систематического приёма необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование. Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу. Гидроксихлорохин в форме таблеток включён в Перечень ЖНВЛС.

СсылкиПравить

  • Гидроксихлорохин. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.