Википедия

Ксилазина гидрохлорид

Ксилазина гидрохлорид (Ксиланит, Рометар, Седазин) — лекарственное средство в форме раствора для инъекций, предназначенное для применения животным в качестве седативного, анальгезирующего, анестезирующего и миорелаксирующего средства. По механизму действия является агонистом центральных α2-адренорецепторов, оказывает успокаивающее, миорелаксационное и обезболивающее действие, стимулирует как центральные, так и периферические альфа-рецепторы.

Ксилазина гидрохлорид
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК N-​(2,6-​dimethylphenyl)-​5,6-​dihydro-​4H-​1,3-​thiazin-​2-​amine
Брутто-формула C12H16N2S
Молярная масса 220.33
CAS 7361-61-7
PubChem 5707
DrugBank 11477
Состав
Лекарственные формы
Xylazine 2% р-р для в/м, в/в, п/к введения
Способы введения
перорально, ингаляция, внутримышечно, Внутривенная инъекция[d] и подкожная инъекция[d]
Другие названия
Рометар, Ксилазин
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Один из наиболее популярных рекреационных наркотиков в США и Пуэрто-Рико. Используется для разбавления героина и фентанила. Вызывает у потребителей глубокие язвы и инфекции в местах инъекций, а также другие негативные последствия для здоровья[1][2][3].

Состав и форма выпуска. В 1 мл инъекционного раствора содержатся 20 мг ксилазина гидрохлорида и вспомогательные компоненты. Флаконы по 50 мл.

Фармакологическое действие править

В зависимости от употребленной дозы препарат обладает успокаивающим, болеутоляющим, обезболивающим и миорелаксационным действиями. Начало действия наблюдают в зависимости от вида животного и способа введения. После внутримышечного введения через 5-30 минут, при внутривенном введении время сокращается до 1 — 5 минут. Продолжительность успокаивающего действия колеблется у крупного рогатого скота от 30 минут до 5 часов, у лошадей и свободно живущих животных от 30 минут до 1 часа, а у мелких животных 1 — 2 часа. Болеутоляющее действие сохраняется у крупного рогатого скота до 45 минут, у мелких животных 15-30 минут, у лошадей продолжительность изменчива, миорелаксационное действие наступает через 20 — 50 минут. Начало действия характеризуется понижением головы, верхнего века и нижней губы, ослабленной игрой ушей и частичным выпадением пениса, высшая доза содействует уложению животного и наступлению состояния, похожего на сон.

Показания править

Успокоение животных при разных вмешательствах и обработках как, например, подковка, взятие крови, вакцинация, рентгеновское обследование, введение носовых колец, удаление швов, обработка ранений, в том числе обмен повязки, выпадение влагалища и матки, устранение инородного тела после закупорки пищевода у скота, шитье ран, обработка пениса, сосков, катетеризация, обработка глаз и ушей, введение локальной или общей анестезии и т. д.

Дозы и способ применения править

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно и можно комбинировать с морфином, кетамином и барбитуратами для усиления его действия.

Крупный рогатый скот. Рометар вводят путём внутримышечной инъекции в дозе 0,05 — 0,3 мг действующего вещества (ксилазина) на 1 кг массы, в зависимости от показаний. При необходимости действие рометара можно усилить или продлить путём вторичного введения. Повторную дозу для усиления действия вводят через 30 — 40 минут после первого применения. Однако общее количество препарата не должно превышать дозу IV.

  • Доза I (0,25 мл/100 кг) оказывает заметное седативное действие, вызывает легкое расслабление мышц и умеренную анальгезию. Может применяться для успокоения и при небольших вмешательствах, например, погрузке, смене повязок, искусственном осеменении, репозиции выпадения и скручивания матки, а также для проведения местной и проводниковой анестезии.
  • Доза II (0,5 мл/100 кг) вызывает среднюю седатацию, расслабление мышц и анальгезию, которые достаточны для небольших операций на сосках, копытах, а также при закупорке пищевода, продевании носовых колец и т. д. Если нежелательно, чтобы животное лежало, его можно поднять.
  • Доза III (1 мл/100 кг) вызывает сильное проявление всех эффектов; может применяться при сложных хирургических вмешательствах, при необходимости с дополнительной местной или проводниковой анестезией, например: ампутации сосков, кастрации, кесаревом сечении в лежачем положении (с релаксацией матки), удалении зубов и т. д. Способность стоять в большинстве случаев не сохраняется. Рекомендуется предварительное голодание.
  • Дозу IV (1,5 мл/100 кг) следует вводить лишь в исключительных случаях, после предварительного голодания в течение нескольких часов, при очень болезненных или продолжительных операциях, а также для достижения более длительного периода успокоения и особенно сильной релаксации мышц.

Лошади. Препарат вводят внутривенно в дозе 0,6 — 1,0 мг действующего вещества (ксилазина) на 1 кг массы животного, что соответствует 3 — 5 мл/100 кг массы. В зависимости от дозы проявляется легкое или сильное седативное действие с различной, индивидуально выраженной анальгезией, а также выраженная мышечная релаксация с сохранением способности животного стоять, что достаточно для погрузки животных, подковывания, исследований, обработки ран, родовспоможения, при очень болезненных вмешательствах.

Собаки. При манипуляциях, не вызывающих сильную болевую реакцию (перевязки, клиническое обследование, удаление зубного камня и т. п.), рометар назначают внутримышечно в дозе I — 3 мг действующего вещества (ксилазина) на 1 кг массы животного, что составляет 0,5 −1,5 мл рометара на 10 кг массы животного. При процедурах и операциях, связанных с сильной болевой реакцией, рометар применяют собакам в комбинации с другими анестезирующими и анальгезирующими средствами, согласно наставлениям по их применению.

Кошки. При манипуляциях, не вызывающих сильной болевой реакции (рентгенография, удаление зубного камня и т. п.), проведении местной анестезии и наркоза препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 2 — 4 мг действующего вещества (ксилазина) на 1 кг массы животного, что составляет 0,1 — 0,2 мл на 1 кг живой массы. При операциях, вызывающих сильную болевую реакцию, рометар применяют в комбинации с другими анестезирующими средствами, согласно наставлениям по их применению.

Для щенков и котят дозу увеличивают в полтора-два раза. Это связано с более интенсивным уровнем обменных процессов у молодых животных.

Антидотом ксилазина является антагонил. Обычно через 2—5 мин. после внутривенного введения препарата в дозе 0,2-0,3 мг/кг отмечается пробуждение животного, восстановление мышечного тонуса, что проявляется в двигательной активности.

Побочные действия править

Угнетение дыхания, сердечной деятельности, понижение температуры тела, тошнота, рвота.

Противопоказания править

Поздние сроки беременности, заворот желудка и закупорка пищевода у собак.

Особые указания править

Срок коррекции - 3 дня.

Убой животных на мясо после применения рометара разрешается через 3 дня. В течение 3 дней после введения дойным животным рометара запрещается применять молоко для пищевых целей.

Использование в качестве наркотика править

С начала 2000ых годов, ксилазин пользуется растущей популярностью в США и Пуэрто-Рико в качестве рекреационного наркотика[4]. Он известен под сленговыми названиями "конский анальгетик", "транк" и "наркотик зомби"[5]. Поскольку эффекты от употребления ксилазина сложноотличимы от эффектов героина и других наркотиков опиоидной группы, наркоторговцы часто разбавляют им более дорогие и сложные к покупке опиоиды, а также их смеси с кокаином (спидбол)[6].

За девять лет с 2010 до 2019 года доля смертей в Филадельфии, вызванных употреблением героина или фентанила, при исследовании причин которых в крови умерших также был обнаружен ксилазин, возросла с 3 до 28%[7]. В штате Мэриленд, при исследовании игл, полученных от наркопотребителей в рамках программ обмена их на чистые, в период с ноября 2021 до августа 2022, около 80% игл, содержавших следы фентанила, также несли на себе ксилазин[8]. Среди фентанила, который удалось перехватить Управлению по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США в 2022 году, около 7% таблеток и 23% порошка наркотика были разбавлены ксилазином[2].

Использование ксилазина в смеси с опиодами увеличивает смертность потребителей смеси, а характерный для ксилазина синдром отмены затрудняет их лечение[9][10]. В апреле 2023 года президентская администрация Джо Байдена официально объявила фентанил, смешанный с ксилазином, растущей наркотической угрозой для нации, что стало первым случаем использования такой терминологии. По сообщению Рауля Гупты  (англ.) (рус., главы Управления национальной политики контроля над наркотиками  (англ.) (рус. (подразделения Исполнительного офиса президента США), ксилазин стал наиболее смертоносной наркотической угрозой, с которой когда бы то ни было сталкивались США[11]. Употребление ксилизина пока не распространилось слишком-то широко - первая смерть от последствий его употребления за пределами США была зафиксирована 22 мая 2023 года в британском городе Солихалл, - но ожидается, что наркотик будет распространяться по территории Европы по мере того, как доступ к опиоидам из Афганистана затруднится в связи с установлением там власти талибов[12].

Регулярное употребление ксилазина вместе с опиоидами ведет к появлению абсцессов, изъязвлению кожи, иногда вплоть до некроза и формирования болезненных струпьев. Чередование гипертензии и гипотензии, брадикардия и подавление функции дыхания, являющиеся характерными эффектами такого наркопотребления, затрудняют снабжение кожи кислородом, что и является основной причиной формирования язв, замедления заживания ран и инфицирования пораженных участков кожи[6]. Язвы, вызванные употреблением ксилазина, гноятся и обладают характерным запахом. Известны случаи, когда пораженные из-за употребления ксилазина части тела приходилось ампутировать[13].

Индивидуальная чувствительность к ксилазину варьируется в широких пределах, и смертельная доза наркотика составляет от 40 до 2400 миллиграмм. Смерть наступает из-за снижения кровяного давления и подавления дыхательной функции. Специфических антидотов для ксилазина не существует. Поскольку ксилазин —- не опиоид, налоксон не может использоваться в качестве антидота, однако применение антагониста опиоидных рецепторов все еще рекомендуется в США при передозировках, так как ксилазин в подавляющем большинстве случаев используется в смеси с опиоидами[2]. Специфических методов выявления ксилазина в кровотоке также не разработано, его наличие обнаруживается спектрофотометрией[14]. При употреблении в ветеринарных целях, в качестве антидота от ксилазина могут использоваться атипамезол, 4-аминопиридин и доксапрам, но для употребления на людях они не показаны.

Примечания править

  1. ↑ FDA alerts health care professionals of risks to patients exposed to xylazine in illicit drugs. www.fda.gov (21 марта 2023). Дата обращения: 12 апреля 2023. Архивировано 21 марта 2023 года.
  2. ↑ 1 2 3 DEA Reports Widespread Threat of Fentanyl Mixed with Xylazine. DEA (21 марта 2023). Дата обращения: 12 апреля 2023. Архивировано 21 марта 2023 года.  Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии.
  3. ↑ Montero F, et al. "Potency-Enhancing Synthetics in the Drug Overdose Epidemic: Xylazine ('Tranq'), Fentanyl, Methamphetamine, and the Displacement of Heroin in Philadelphia and Tijuana". Journal of Illicit Economies and Development 2022; 4(2): 204-222. doi:10.31389/jied.122
  4. ↑ Meyer GM, Maurer HH (December 2013). "Qualitative metabolism assessment and toxicological detection of xylazine, a veterinary tranquilizer and drug of abuse, in rat and human urine using GC-MS, LC-MSn, and LC-HR-MSn". Analytical and Bioanalytical Chemistry. 405 (30): 9779—9789. doi:10.1007/s00216-013-7419-7. PMID 24141317. S2CID 23164588.
  5. ↑ Opioid Epidemic Updates: "Frankenstein Opioids" and Xylazine-Induced Skin Ulcers. aafp.org. Дата обращения: 23 февраля 2023.
  6. ↑ 1 2 Reyes JC, Negrón JL, Colón HM, Padilla AM, Millán MY, Matos TD, Robles RR (June 2012). "The emerging of xylazine as a new drug of abuse and its health consequences among drug users in Puerto Rico". Journal of Urban Health. 89 (3): 519—526. doi:10.1007/s11524-011-9662-6. PMC 3368046. PMID 22391983.
  7. ↑ Johnson J, Pizzicato L, Johnson C, Viner K (August 2021). "Increasing presence of xylazine in heroin and/or fentanyl deaths, Philadelphia, Pennsylvania, 2010-2019". Injury Prevention. 27 (4): 395—398. doi:10.1136/injuryprev-2020-043968. PMID 33536231. S2CID 231804394.
  8. ↑ Russell E, Sisco E, Thomson A, Lopes J, Rybak M, Burnett M, et al. (April 2023). "Rapid Analysis of Drugs: A Pilot Surveillance System To Detect Changes in the Illicit Drug Supply To Guide Timely Harm Reduction Responses - Eight Syringe Services Programs, Maryland, November 2021-August 2022". MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report (англ.). 72 (17): 458—462. doi:10.15585/mmwr.mm7217a2. PMID 37104171. S2CID 258354168.
  9. ↑ Friedman J, Montero F, Bourgois P, Wahbi R, Dye D, Goodman-Meza D, Shover C (April 2022). "Xylazine spreads across the US: A growing component of the increasingly synthetic and polysubstance overdose crisis". Drug and Alcohol Dependence. 233: 109380. doi:10.1016/j.drugalcdep.2022.109380. PMC 9128597. PMID 35247724.
  10. ↑ Ehrman-Dupre R, Kaigh C, Salzman M, Haroz R, Peterson LK, Schmidt R (2022). "Management of Xylazine Withdrawal in a Hospitalized Patient: A Case Report". Journal of Addiction Medicine. 16 (5): 595—598. doi:10.1097/ADM.0000000000000955. PMID 35020700. S2CID 245907730.
  11. ↑ White House says fentanyl laced with 'tranq' drug is 'emerging threat' (амер. англ.). The Hill (12 апреля 2023). Дата обращения: 13 апреля 2023.
  12. ↑ Xylazine: Flesh-rotting ‘zombie’ drug claims first victim in Europe. euronews (26 мая 2023).
  13. ↑ Torruella RA (April 2011). "Xylazine (veterinary sedative) use in Puerto Rico". Substance Abuse Treatment, Prevention, and Policy. 6: 7. doi:10.1186/1747-597x-6-7. PMC 3080818. PMID 21481268.
  14. ↑ Xylazine Public Health Advisory, November 2022. Boston Public Health Commission. City of Boston. Дата обращения: 25 января 2023.

Ссылки править

http://www.veterinarka.ru/vetmedicaments/rometar.html

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Ксилазина_гидрохлорид&oldid=136481381