Открыть главное меню

Левофлоксацин

Левофлоксаци́н — лекарственное средство, антибактериальный препарат, входящий в группу фторхинолонов ІІІ поколения. Представляет собой L-энантиомер офлоксацина с антибактериальной активностью вдвое большей, чем у офлоксацина, являющегося рацемической смесью L- и D- энантиомеров[1].

Левофлоксацин
Levofloxacin
(S)-(–)-Levofloxacin Structural Formulae.png
Химическое соединение
ИЮПАК (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат
Брутто-формула C18H20FN3O4
Молярная масса 361.368 г/моль
CAS 100986-85-4
PubChem 149096
DrugBank APRD00477
Классификация
АТХ J01MA12 S01AX19
Фармакокинетика
Биодоступн. 99%
Связывание с белками плазмы 24 to 38 %
Метаболизм Почки
Период полувывед. от 6 до 8 часов
Экскреция С мочой
Лекарственные формы
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли глазные
Способ введения
Oral, IV, ophthalmic
Другие названия
Глево, Леваквин, Леволет, Левофлоксацин, Лефлобакт, Левофлоцин ФС, Лефокцин, Л-Оптик Ромфарм, Маклево, Офтаквикс, Таваник, Тайгерон, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Содержание

Фармакологическое действиеПравить

ФармакокинетикаПравить

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99 %. TCmax — 1-2 ч; при приёме 250 и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевая секреция. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax — 6.2 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax — 6.2 мкг/мл, T1/2 — 6.4 ч.

ПоказанияПравить

Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит, хронический простатит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), туберкулёз (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Является препаратом выбора при хроническом простатите (в дозировке 500 мг в день, в течение 28 дней). Эффективность такого лечения превышает 77 %.[2][3]

ПротивопоказанияПравить

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

C осторожностьюПравить

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозированияПравить

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

  • При остром синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При инфекционном обострении ХОБЛ — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При пневмонии — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); внутривенно — по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
  • При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; внутривенно, в той же дозе, 7-10 дней. При простатите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сут в течение 28 дней.
  • При инфекциях кожи и мягких тканей — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки; внутривенно, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
  • При туберкулезе — внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

Применяется также внутривенно, после внутривенного введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин — по 125—250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) — 125 мг через 24 или 48 ч.

Побочные эффектыПравить

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

ПередозировкаПравить

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Особые указанияПравить

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВзаимодействиеПравить

Увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные лекарственные средства и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). НПВП, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Раствор для внутривенного введения совместим с 0.9 % раствором NaCl, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

См. такжеПравить

ПримечанияПравить

  1. Morrissey, I.; Hoshino, K.; Sato, K.; Yoshida, A.; Hayakawa, I.; Bures, MG.; Shen, LL. (August 1996). “Mechanism of differential activities of ofloxacin enantiomers” (PDF). Antimicrob Agents Chemother. 40 (8): 1775—84. PMC 163416. PMID 8843280. Используется устаревший параметр |month= (справка); Параметры |author2= и |last2= дублируют друг друга (справка); Параметры |author3= и |last3= дублируют друг друга (справка); Параметры |author4= и |last4= дублируют друг друга (справка); Параметры |author5= и |last5= дублируют друг друга (справка); Параметры |author6= и |last6= дублируют друг друга (справка); Параметры |author7= и |last7= дублируют друг друга (справка)
  2. Демография и хронический простатит (недоступная ссылка). Дата обращения 9 декабря 2012. Архивировано 22 мая 2013 года.
  3. Хронический простатит: оптимизация подходов к лечению

СсылкиПравить