Левоцетиризин
Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения[1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного эффекта; тахифилаксия также отсутствует[1]. Практически не обладает антихолинергической и антисеротониновой активностью[1].
| Левоцетиризин | |
|---|---|
| Levocetirizine | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
2-[2-[4-[(R)-(4-хлорфенил)-фенил-метил] пиперазин-1-yl]этокси]уксусная кислота |
| Брутто-формула | C21H25ClN2O3 |
| Молярная масса | 388.888 г/моль |
| CAS | 130018-77-8 |
| PubChem | 1549000 |
| DrugBank | 06282 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R06AE09 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | High |
| Связывание с белками плазмы | 90% |
| Метаболизм | печень 14% CYP3A4 |
| Период полувывед. | от 6 до 10 часов |
| Экскреция | Почки и кишечник |
| Лекарственные формы | |
| таблетки покрытые оболочкой | |
| Другие названия | |
| Алерзин, Алерон, Алерон-НЕО, Алерсэт-л, Аллервэй, Аллерголик, Гленцет, Зенаро, Зилола, Зодак Экспресс, Контрахист алерджи, Ксизал, Левотин, Л-цет, Сезония, Супрастинекс, Цезера, Цетрилев, Цетримак, Эльцет, Эргоцетал, Левзирин | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фармакологическое действие править
Один из двух энантиомеров цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы[1]. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия[1].
Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного эффекта; тахифилаксия также отсутствует[1]. Действие начинается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается более 24 часов.
Фармакокинетика править
Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. TCmax — 0,9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объём распределения — 0,4 л/кг. Связь с белками — 90 %.
Первичный метаболизм в печени не происходит. Менее 14 % препарата подвергается вторичному метаболизму в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая[1].
T½ — 7-10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками (85,4 %). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), T1/2 — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания править
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного (поллиноза) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы), крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания править
Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
C осторожностью править
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Режим дозирования править
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды
Детям капли Алерзин 6-12 месяцев — 1,25 мг (5 капель) х 1 раз/сутки;
детям 1-6 лет — 1,25 мг (10 капель) х 2 раза/сутки.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка).
Особый режим дозирования править
При хронической почечной недостаточности (КК 30-49 мл/мин) — 5 мг (1 таблетка) через день, при КК 10-29 мл/мин — 5 мг (1 таблетка) в 3 дня.
Побочные эффекты править
Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд).
Передозировка править
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания править
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола (алкоголя).
Взаимодействие править
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 %, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме.
Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием[1].
Примечания править
Литература править
- Елисютина О. Г., Штырбул О. В. Левоцетиризин в клинической практике врача-аллерголога // Российский аллергологический журнал. — М., 2016. — № 3. — С. 22—25.