Лонкастуксимаб тезирин
Лонкастуксимаб тезирин — конъюгат антитело-препарат для лечения диффузной B-крупноклеточной лимфомы. Одобрен для применения: США (2021)[1][2].
| Лонкастуксимаб тезирин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| CAS | 1879918-31-6 |
| DrugBank | DB16222 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| ADCT-402; loncastuximab tesirine-lpyl; Zynlonta | |
Механизм действия править
Конъюгат анти-CD19 моноклонального антитела и препарата (пирролобензодиазепин).
Гуманизированное моноклональное антитело стохастически конъюгировано через расщепляемый валин-аланин, малеимидный линкер с цитотоксическим (противораковым) пирролобензодиазепином (PBD) димером. Антитело связывается с CD19, белком, который высоко экспрессируется на поверхности В-клеточных гематологических опухолей, включая некоторые формы лимфом и лейкемий[3]. После связывания с опухолевыми клетками антитело интернализируется, высвобождается цитотоксический препарат PBD, и раковые клетки погибают. Димеры PBD образуются из мономеров PBD. Димеры PBD работают путем «сшивания» определённых участков ДНК, блокируя деление раковых клеток, что приводит к их гибели. Как класс они значительно более мощные, чем химиотерапевтические препараты.
Клинические испытания править
Два испытания I фазы оценивали препарат у людей с рецидивирующей или рефрактерной В-клеточной неходжкинской лимфомой и рецидивирующим или рефрактерным В-клеточным острым лимфобластным лейкозом. На 14-й Международной конференции по злокачественным лимфомам были представлены промежуточные результаты исследования I фазы[4]. Среди пациентов, включенных в исследование на момент отсечения данных, общая частота ответов составила 61 % в общей популяции пациентов (42 % полных ответов и 19 % частичных ответов), а среди пациентов с рецидивирующей или рефрактерной диффузной крупноклеточной лимфомой (DLBCL) общая частота ответов составила 57 % (43 % полных ответов и 14 % частичных ответов).
Показания править
- рецидивирующая или рефрактерная диффузная B-крупноклеточная неходжкинская лимфома[5].
Беременность править
- Женщины детородного возраста во время лечения и 9 мес. после него должны использовать методы контрацепции.[5]
- Мужчины во время лечения и 6 мес. после него должны использовать методы контрацепции.[5]
Примечания править
- ↑ Novel Drug Approvals for 2021 (англ.). FDA. Дата обращения: 2 марта 2022. Архивировано 3 марта 2022 года.
- ↑ Loncastuximab Tesirine: First Approval (англ.) // Drugs. : journal. — 2021. — doi:10.1007/s40265-021-01550-w. — PMID 34143407.
- ↑ Wang K, Wei G, Liu D (November 2012). "CD19: a biomarker for B cell development, lymphoma diagnosis and therapy". Experimental Hematology & Oncology. 1 (1): 36. doi:10.1186/2162-3619-1-36. PMC 3520838. PMID 23210908.
{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка) - ↑ Kahl B, Hamadani M, Caimi PF, Reid EG, Havenith K, He S, Feingold JM, O'Connor O (June 2017). "First clinical results of ADCT‐402, a novel pyrrolobenzodiazepine-based antibody drug conjugate (ADC), in relapsed/refractory B‐cell linage NHL" (PDF). Hematol Oncol. 35 (S2): 49—51. doi:10.1002/hon.2437_33.
{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (url-status) (ссылка) - ↑ 1 2 3 ZYNLONTA- loncastuximab tesirine injection, powder, lyophilized, for solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |