Мастопаран-МО (Mast-МО) — искусственно созданный цитолитический пептид с сильными антимикробными и с иммуномодулирующими свойствами.
История править
Изначально был выделен опасный пептидный токсин мастопарана-L (mast-L) в составе яда осы Vespula lewisii. В-последствии, учёные Медицинской школы Перельмана Пенсильванского университета (англ.), изучая известные науке антимикробные пептиды, обнаружили активный антибактериальный пентапептидный мотив, в котором был замещён опасный для человека фрагмент (мастопаран-L), разрушающий эритроциты в крови, вызывающий аллергию, анафилактический шок и другие нежелательные явления вплоть до остановки дыхания, получив при этом новый пептид мастопаран-МО[1].
Механизм действия править
Исследования механизма действия показали, что мастопаран-MO нацеливается на бактерии, быстро проникая в их наружную мембрану. В моделях на животных, пептид проявлял прямую антимикробную активность, приводил к усилению способности привлекать лейкоциты к месту инфекции и был способен контролировать воспаление. Несколько вариантов этого пептида учёные испытали на мышах[1].
Исследования перестановок исчерпали остаточную токсичность тучного Мастопарана-МО по отношению к клеткам человека, дав производные с противоинфекционной активностью у животных[2].
Перспективы применения править
С помощью ЯМР было определено, что полученный пептид мастопаран-МО имеет α-спиральную структуру, проявляет повышенные антибактериальные свойства, сравнимые со стандартными антибиотиками как in vitro, так и in vivo, и потенциирует активность различных классов антибиотиков. Мастопаран-МО показал свою эффективность против кишечной палочки и золотистого стафилококка, не вызвав при этом побочных эффектов.
Новый пептид оказался полезен сразу по нескольким направлениям — он сам по себе борется с бактериями, ускоряет и упрощает проникновение других антибиотиков внутрь клеток, а также снижает вероятность развития и интенсивность иммунной сверхреакции, которая вызывает осложнения при инфекциях[1][3][4].
Примечания править
- ↑ 1 2 3 Осиный яд станет новым антибиотиком для человека. Popmech.ru. Дата обращения: 14 октября 2020. Архивировано 16 октября 2020 года.
- ↑ Repurposing a peptide toxin from wasp venom into antiinfectives with dual antimicrobial and immunomodulatory properties Архивная копия от 14 октября 2020 на Wayback Machine (англ.)
- ↑ Osmar N. Silva, Marcelo D. T. Torres, Jicong Cao, Elaine S. F. Alves, Leticia V. Rodrigues. Repurposing a peptide toxin from wasp venom into antiinfectives with dual antimicrobial and immunomodulatory properties // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. — 2020-10-12. — ISSN 1091-6490. — doi:10.1073/pnas.2012379117. Архивировано 16 июня 2022 года.
- ↑ Перепрофилирование пептидного токсина из яда осы в антиинфекционные средства с двойными антимикробными и иммуномодулирующими свойствами (англ.). Дата обращения: 10 мая 2021. Архивировано 14 октября 2020 года.