Осемозотан (MKC-242) — это селективный агонист 5-HT1A-рецепторов, обладающий некоторой функциональной селективностью: он работает как агонист в отношении пресинаптических рецепторов и как парциальный агонист в отношении постсинаптических.[1] Стимуляция 5-HT1A-рецепторов влияет на высвобождение ряда других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин.[2] Рецепторы подтипа 5-HT1A являются ингибиторными G-белок-связанными рецепторами, которые угнетают аденилатциклазу и снижают активность нейронов.[3] Осемозотан обладает антидепрессивными, анксиолитическими, антиобсессивными, антиагрессивными, анальгетическими свойствами в исследованиях на животных.[4][5][6] ,[2] Он используется для изучения роли 5-HT1A-рецепторов в модулировании высвобождения дофамина и серотонина в мозгу[7][8] и роли этих рецепторов и нейромедиаторов в развитии пристрастия к психостимуляторам, таким, как кокаин и амфетамин, метамфетамин.[9][10][11][12][13]

Осемозотан
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy)-1,3-benzodioxole
Брутто-формула C19H22ClNO5
Молярная масса 341.400 г/моль
CAS
PubChem
Состав
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Фармакодинамика править

Фармакокинетика править

Использование править

Боль править

Агрессивное поведение править

Тревожность и депрессия править

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) править

Наркотическая зависимость править

Распространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана править

См. также править

Примечания править

  1. Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. [исправить]
  2. 1 2 Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882.
  3. Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994)
  4.  [исправить]
  5.  [исправить]
  6. Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.
  7.  [исправить]
  8.  [исправить]
  9.  [исправить]
  10.  [исправить]
  11.  [исправить]
  12.  [исправить]
  13.  [исправить]