Открыть главное меню

Папаверин

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия. Выделен из опия и исследован в 1848 году Георгом Мерком (Merck, 1825-1873). Г. Мерк был сыном Эммануила Мерка (Merck, 1794-1855), основателя компании Merck Corp., крупнейшей немецкой химической и фармацевтической компании. Георг Мерк был студентом известнейших немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Хофманна.

Папаверин
Papaverin - Papaverine.svg
Papaverine-from-xtal-3D-balls-B.png
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто-формула C20H21NO4
Молярная масса 339,385 г/моль
CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
Классификация
АТХ A03AD01 G04BE02
Фармакокинетика
Биодоступн. 80%
Связывание с белками плазмы ~90%
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1.5–2 ч
Экскреция Почки
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе
Структурная формула папаверина

Содержание

Международное названиеПравить

Папаверин, Papaverine (англ.), Papaverinum (лат.).

Лекарственная формаПравить

Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.

Химическое названиеПравить

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действиеПравить

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие[1]. Ингибирует ФДЭ (фосфодиэстераза), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Папаверин показал селективное ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A изоформы, обнаруженной, в основном, в стриатуме. Было показано, что хроническое назначение папаверина мышам снижает их двигательные и когнитивные функции[2].

ФармакокинетикаПравить

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0,5–2 ч (может увеличиваться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применениюПравить

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердцастенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

ПротивопоказанияПравить

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

C осторожностьюПравить

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Режим дозированияПравить

Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).

Побочные эффектыПравить

Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.

ПередозировкаПравить

СимптомыПравить

Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

ЛечениеПравить

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Особые указанияПравить

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения приём этанола должен быть исключён. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

ВзаимодействиеПравить

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Препараты папаверинаПравить

Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:

ПримечанияПравить

  1. Снижение артериального давления
  2. Hebb AL, Robertson HA, Denovan-Wright EM. [Eur Neuropsychopharmacol (May 2008).18 (5): 339–63. "Phosphodiesterase 10A inhibition is associated with locomotor and cognitive deficits and increased anxiety in mice".] (англ.).

ЛитератураПравить