Открыть главное меню

Паритапревир

Паритапревир (Paritaprevir, ABT-450) — ингибитор[1] NS3-4А сериновой протеазы[2] II волны I поколения, выпускаемый компанией AbbVie Inc.[3] и использующийся в качестве компонента комбинированных препаратов для лечения гепатита C под брендами Viekira Pak[4], Technivie[5], ViekiraX, ViekiraXR. Данный ингибитор имеет средний барьер резистентности, его действие направлено на привязку сайта: резистентность возникает в результате мутаций в позициях 155, 168 и некоторых других позициях неструктурного вирусного белка NS3[6]с. 248. Серьёзным недостатком паритапревира является быстрое падение концентрации препарата в крови, вынуждающее применять его совместно с фармакокинетическим усилителем ритонавиром, обладающим гепатотоксичностью и плохим профилем межлекарственного взаимодействия. Как и прочие NS3/4A-ингибиторы I поколения, имеет оптимальную вирусологическую активность не по всем генотипам. с 2018 года в перечне ЖНВЛП

Paritaprevir
Paritaprevir structure 2.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
Брутто-формула C40H43N7O7S
Молярная масса 765.88 g/mol
CAS 1216941-48-8
PubChem 45110509
DrugBank 09297
Классификация
АТХ J05AX66
Фармакокинетика
Биодоступн. не оценивалась
Связывание с белками плазмы 97–98.6%
Метаболизм hepatic, CYP3A4 and CYP3A5
Период полувывед. 5.5 hours
Экскреция кал (88%), моча (8,8%)
Способ введения
Oral
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

ПримечанияПравить

  1. Hepatitis C: antiviral drug discovery and development / Seng-Lai Tan and Yupeng He. — Norfolk : Caister academic press, 2011. — P. 210. — ISBN 9781904455783.
  2. Hepatitis C / Donald Jensen, Nancy Reau. — New York : Oxford University Press, 2013. — P. 144. — ISBN 9780199844296.
  3. Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details. Abbott company website. Abbott Laboratories. Дата обращения 28 апреля 2014.
  4. FDA approves Viekira Pak to treat hepatitis C. FDA News Release (англ.). FDA (19 December 2014). Дата обращения 9 февраля 2016.
  5. Technivie™ (ombitasvir, paritaprevir and ritonavir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. Дата обращения 9 февраля 2016.
  6. Hepatology 2013 a clinical textbook / Stefan Mauss. — 4th. — Düsseldorf : Flying Publisher, 2013. — ISBN 978-3-924774-90-5. Архивная копия от 29 апреля 2014 на Wayback Machine

СсылкиПравить