Сальварсан

Сальварса́н (также известен как «препарат 606» и арсфенами́н) — лекарство от сифилиса, созданное химиком Паулем Эрлихом; число 606 — номер в перечне мышьяксодержащих соединений заданного типа, синтезированных и испробованных Эрлихом в качестве противосифилитического средства.

Арсфенамин
Изображение химической структуры
Общие
Систематическое
наименование
3,3′-​Diamino-​4,4′-​dihydroxy arsenobenzol
Традиционные названия Сальварсан
Хим. формула C12H14N2Cl2As2
Классификация
Рег. номер CAS 139-93-5
PubChem
Рег. номер EINECS 205-386-6
SMILES
InChI
ChEBI 9016
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Синтез этого соединения был первым выдающимся достижением химиотерапии и положил начало новой эре в лечении инфекционных болезней при помощи лекарственных средств[1].


История созданияПравить

 
Прививка препарата «606» служащему Императорского Воспитательного дома. Российская империя, 1910 год
 
Введение препарата «606» грудному ребёнку, страдающему врождённым сифилисом. 1910 год

С 1906 года Эрлих целенаправленно искал лекарство от сифилиса. Работая совместно, Эрлих и А. Бертхейм[en] исследовали сотни различных органических соединений мышьяка. В 1907 год их ожидала удача: шестьсот шестой по счёту эксперимент был удачным — полученный препарат оказался активным в отношении возбудителя сифилиса — бледной трепонемы (лат. Treponema pallidum). Это был прорыв, стало возможным возвращать к жизни пациентов, ранее считавшихся неизлечимыми. Препарат, вначале именовавшийся просто «препарат 606» (нем. «Ehrlichschen Präparat 606»)[2], получил название «сальварсан» (спасительный мышьяк). В 1909 году Эрлих и его ученик Сахатиро Хата[en] провели испытания препарата, в 1910 он появился в продаже.

Препарат не был безопасным в применении и обладал целым рядом противопоказаний. Эрлих продолжал исследования и вскоре ему удалось синтезировать более безопасный «препарат 914», получивший название «неосальварсан»; эти два препарата стали первыми химиотерапевтическими лекарствами направленного действия, полученными человеком.

В настоящее время сальварсан официально не применяется нигде; уже во второй половине XX века он вышел из употребления и был заменён другими, намного более эффективными и безопасными средствами.

Оригинальные рекомендации по применению[3]Править

Химико-физические свойства: препарат представляет собой светло-жёлтый порошок, содержащий около 34% мышьяка и растворяющийся в воде. Эти водные растворы, ввиду их кислой реакции, непригодны для впрыскиваний и перед употреблением должны быть нейтрализуемы согласно прилагающемуся указанию.

Показания: применим для лечения первичного, вторичного и третичного сифилиса, а также для предохранительного лечения.

Противопоказания: при серьёзных расстройствах органов кровообращения, при резко выраженных перерождениях центральной нервной системы, а также при кахексии применение препарата противопоказано, как и для больных, обладающих явной идиосинкразией к мышьяку.

Дозировка: согласно Михаэлису, в среднем на килограмм веса тела назначается 1 сантиграмм (0,01 г) сальварсана.

Способ применения: препарат может быть впрыскиваем подкожно, в мышцы или в вены. После подкожного или внутримышечного введения впрыснутая жидкость распределяется при помощи осторожного массажа и на соответственное место накладывается компресс. Желательно, чтобы после впрыскивания больной 2-3 дня оставался под наблюдением надёжного врачебного персонала и соблюдал постельный режим.

Предостережение: препарат отпускается в ампулах, эвакуированных и наполненных индифферентным газом для того, чтобы предохранить его от окисления. Применять растворы, приготовленные не непосредственно перед применением, крайне нежелательно. Содержимое ампул, повреждённых при перевозке, не должно употребляться, равно как и остатки из ранее вскрытых ампул.

ПримечанияПравить

  1. Альберт, 1989, с. 241.
  2. Сальварсан // Большая советская энциклопедия : [в 30 т.] / гл. ред. А. М. Прохоров. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1969—1978.
  3. Практический врач.— 1910.— № 49.— С. 827–829.

ЛитератураПравить

СсылкиПравить