Халицин: различия между версиями

[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
Содержимое удалено Содержимое добавлено
м оформление
Строка 2:
'''Халицин''' ( '''SU-3327''' ) представляет собой [[Химическое соединение|химическое соединение,]] которое действует как ингибитор [[Ферменты|фермента]] c-Jun N-концевой киназы (JNK).<ref name="pmid24838066">{{статья|заглавие=Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro|издание={{Нп3|Neuroscience (журнал)|Neuroscience||Neuroscience (journal)}}|том=274|страницы=1—10|pmid=24838066|doi=10.1016/j.neuroscience.2014.05.009|язык=en|тип=journal|месяц=8|год=2014|издательство=[[Elsevier]]}}</ref> <ref name="pmid25423094">{{статья|заглавие=Inhibition of JNK aggravates the recovery of rat hearts after global ischemia: the role of mitochondrial JNK|издание={{Нп3|PLOS One|PLOS ONE|en|PLOS One}}|том=9|номер=11|страницы=e113526|pmid=25423094|doi=10.1371/journal.pone.0113526|bibcode=2014PLoSO...9k3526J|язык=en|тип=journal|год=2014}}</ref> <ref name="pmid26491845">{{статья|заглавие=Critical role of c-jun N-terminal protein kinase in promoting mitochondrial dysfunction and acute liver injury|издание=Redox Biology|том=6|страницы=552—564|pmid=26491845|doi=10.1016/j.redox.2015.09.040|язык=en|тип=journal|месяц=12|год=2015}}</ref> Первоначально он был разработан для лечения [[Сахарный диабет|диабета]]<ref name="pmid19271755">{{статья|заглавие=Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase|издание={{Нп3|Journal of Medicinal Chemistry}}|том=52|номер=7|страницы=1943—1952|pmid=19271755|doi=10.1021/jm801503n|язык=en|тип=journal|месяц=4|год=2009}}</ref>, но разработка этого применения не была продолжена из-за плохих результатов тестирования.
 
Однако впоследствии халицин был идентифицирован исследователями из [[Массачусетский технологический институт|Массачусетского технологического института]] в 2019 году с использованием метода [[Глубокое обучение|глубокого обучения]] ''[[in silico]]'', как вероятный [[Антибиотики|антибиотик]] широкого спектра [[Антибиотики|действия]]. Впоследствии это было подтверждено тестированием клеточных культур ''in vitro'' с последующими тестами ''in vivo'' на мышах. Он проявлял активность в отношении устойчивых к лекарственным средствам штаммов ''[[Clostridium difficile]]'', ''[[Acinetobacter baumannii]]'' и ''[[Mycobacterium tuberculosis]]'', с необычным механизмом действия, включающим секвестрацию[[Секвестр (медицина)|секвестр]]ацию [[Железо|железа]] внутри бактериальных клеток, что, таким образом, препятствует их способности правильно регулировать баланс [[Водородный показатель|pH]] через [[Клеточная мембрана|клеточную мембрану]]. Поскольку это действие отличается от большинства антибиотиков, халицин сохраняет активность в отношении штаммов бактерий, устойчивых ко многим широко используемым лекарствам.<ref>{{статья|заглавие=A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery|издание=[[Cell (журнал)|Cell]]|том=180|номер=4|страницы=688—702|doi=10.1016/j.cell.2020.01.021|язык=en|месяц=2|год=2020|издательство={{Нп3|Cell Press}}}}</ref>
 
== Примечания ==