Меларсопрол: различия между версиями

[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
Содержимое удалено Содержимое добавлено
Метки: с мобильного устройства из мобильной версии
Метки: с мобильного устройства из мобильной версии
Строка 91:
 
== Механизм действия ==
Меларсопрол является [[пролекарство]]м, которое метаболизируется до оксида меларсена (Mel-Ox) в качестве его активной формы. Mel-Ox необратимо связывается с сульфгидрильными (тиоловыми) группами [[пируваткиназы|пируваткиназа|пируваткиназы]], нарушая ее работу и, как следствие, выработку АТФ. Подобный механизм крайне эффективен, но само воздействие не таргетированно, то есть, препарат неспецифичен, что и делает меларсопрол высокотоксичным с множеством побочных эффектов.
 
Mel-Ox реагирует с [[трипонатионом]] (спермидин-глутатионовый аддукт, замещающий глутатион у трипаносом). Связываясь с этим аддуктом, образуется вторичный аддукт: меларсен-окситрипанотион (Mel-T), который конкурентно ингибирует трипанотионредуктазу, что приводит к смерти клеток паразита.<ref name="“Ref 3"/>