Лозартан: различия между версиями
| [непроверенная версия] | [отпатрулированная версия] |
Содержимое удалено Содержимое добавлено
Д.Ильин (обсуждение | вклад) викификация, источники |
|||
Строка 48:
}}
'''Лозарта́н''' ({{lang-lat|Losartan}}) (в виде калиевой соли) — специфический [[Антагонист (биохимия)|антагонист]] (блокатор) рецепторов [[Ангиотензин II|ангиотензина II]] типа АТ1; антигипертензивное средство<ref>{{РЛС|mnn_index_id_1992.htm|Лозартан}}</ref><ref>[https://www.drugs.com/monograph/losartan.html «Losartan Potassium». The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2017.]</ref>.
== Физические свойства и получение ==
Строка 55:
== Фармакологическое действие ==
Лозартан и его активный метаболит (ЕХР-3174) блокирует рецепторы [[Ангиотензин|ангиотензина II]] (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество [[Надпочечники|надпочечников]], [[мозг]], [[Почка (анатомия)|почки]], [[печень]], гладкую мускулатуру сосудов, [[сердце]] и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает [[Вазоконстрикция|артериальную вазоконстрикцию]], снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку (давление крови в [[аорта|аорте]] за счет снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), давление в малом круге кровообращения, препятствует развитию гипертрофии миокарда, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение [[альдостерон]]а, снижает концентрацию [[норадреналин]]а в крови. Предупреждает задержку [[Натрий|натрия]] и [[Вода|воды]] в организме, не вызывая натрийуретического эффекта (вывода ионов натрия с мочой). Оказывает диуретический эффект, снижая концентрацию [[Мочевая кислота|мочевой кислоты]] в крови, повышая её выведение с мочой. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с [[Сердечная недостаточность|сердечной недостаточностью]]. Повышает активность ренина в плазме крови. Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Не ингибирует [[ангиотензинпревращающий фермент]] (АПФ), не оказывает влияния на кининовую систему, нe подавляет [[Фосфоинозитид-3-киназа|киназу II]] — фермент, который разрушает [[брадикинин]].
Характеризуется длительным действием (24 часа и более), не оказывает клинически значимого влияния на [[Сердечный цикл|частоту сердечных сокращений]] (ЧСС).
== Фармакокинетика ==
После приёма внутрь лозартан хорошо абсорбируется из [[Желудочно-кишечный тракт человека|желудочно-кишечного тракта]]. Биодоступность составляет около 33 %. При приёме лозартана одновременно с пищей никаких клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболизируется с образованием активного карбоксильного метаболита ЕХР-3174, обладающего более выраженной антигипертензивной активностью (
== Применение ==
Строка 88 ⟶ 89 :
== Побочные действия ==
В большинстве случаев лозартан хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с [[плацебо]].<br>
''Со стороны нервной системы и органов чувств'': ≥1 % — головокружение, [[астения]]/утомление, головная боль, бессонница; <1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические [[Нейропатическая боль|нейропатии]], [[Парестезия|парестезии]], [[Расстройства ощущений|гипестезия]], [[мигрень]], [[тремор]], [[Атаксит|атаксия]], [[депрессия]], синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, [[конъюнктивит]].<br>
''Со стороны респираторной системы'': ≥1 % — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, [[больное горло|боль в горле]] и др.), синусопатия,
''Со стороны органов ЖКТ'': ≥1 % — тошнота, [[диарея]], диспептические явления, боль в животе; <1 % — [[анорексия]], сухость во рту, зубная боль, рвота, [[метеоризм]], [[гастрит]], запор.<br>
''Со стороны опорно-двигательного аппарата'': ≥1 % — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1 % — [[артралгия]], боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.<br>
''Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)'': <1 % — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, [[стенокардия]], анемия.<br>
''Со стороны мочеполовой системы'': <1 % — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление [[либидо]], [[Эректильная дисфункция|импотенция]].<br>
''Со стороны кожных покровов'': <1 % — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.<br>
''Аллергические реакции'': <1 % — [[крапивница]], сыпь, зуд, ангионевротический отек, в том числе лица, губ, глотки и/или языка.<br>
''Прочие'': ≥1 % — [[гиперкалиемия]]; <1 % — лихорадка, [[подагра]], повышение уровня печеночных трансаминаз и
Резко токсический эффект при беременности вплоть до внутриутробной гибели плода. Противопоказан при беременности.
| |||