Тианептин: различия между версиями

'''Тианептин''' ({{lang-en|Tianeptine}}) — атипичный трициклический [[антидепрессант]] рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «коаксилКоаксил».

Тианептин повышает обратный [[нейрон]]альный захват [[серотонин]]а нейронами коры [[головной мозг|головного мозга]] и [[Гиппокамп (часть мозга)|гиппокампа]], повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. АнтидепрессантноеАнтидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на [[Сердечно-сосудистая система|сердечно-сосудистую систему]], сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжелымтяжёлым последствиям с летальным исходом<ref name=autogenerated3>[http://www.narkotiki.ru/narkologia_ar2008_6527.html НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2008]</ref><ref name=autogenerated2>[http://www.youtube.com/watch?v=oOvWFlUP1qI&feature=related YouTube — Коаксил, последствия<!-- Заголовок добавлен ботом -->]</ref><ref name=autogenerated1>[http://noth-special.livejournal.com/394310.html Фотографии некрозов тканей]</ref>.

После приемаприёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из [[ЖКТ]], равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70—9970–99 %&nbsp;<ref name=bioavailable>{{cite journal | author=Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A | title=Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. | journal=Clinical Neuropharmacology | volume=11 | issue=Suppl 2 | year=1988 | pages=S90–6 | pmid=3180120}} [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&list_uids=3180120&dopt=ExternalLink&ExternalLink=libs List of Library Holdings Worldwide]</ref>. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая [[ГЭБ]]. Метаболизируется в печени путем бетаβ-окисления и ''N''-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизмененномнеизменённом виде). T_½ — 2,5—35–3,5 ч. При [[ХПН]], а также у пациентов старше 70 лет T_½ увеличивается на 1 ч. При печеночнойпечёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

* [[Депрессивные состояния]] незначительной, средней и тяжелойтяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим [[алкоголизм]]ом в [[Абстинентный синдром|абстинентный период]]);
* тревожноТревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);

* Органические депрессивные и тревожные расстройства;

* Острая реакция на стресс;
* и посттравматическоеПосттравматическое стрессовое расстройство;

* Неврастения.

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приемприём неселективных [[Ферментативный ингибитор|ингибиторов]] МАО.

Внутрь, перед приемомприёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки. У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.

При регулярном применении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость. На территории РФ в данный момент внесён в списки ПКУ (предметно-количественного учёта) вследствие злоупотребления в качестве наркотического средства. Следует отметить, что это наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при внутривенном введении, так и при пероральном. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила«Коаксила». В случае дефицита наркотика некоторые наркоманы заменяют им [[героин]].<ref>[http://www.narcononmsk.ru/truth-8 Коаксил. Последствия применения тианептина наркоманами]</ref>

Раствор Тианептинтианептина, сделанный из препарата «Коаксил», крайне вреден при внутривенном введении. Препарат Тианептинатианептина «Коаксил» содержит [[диоксид кремния]]<ref>[http://smed.ru/guides/31004/ Коаксил табл.п.о. 12,5 мг уп. 30 Лаборатории Сервье — Столица-Медикл<!-- Заголовок добавлен ботом -->]</ref>, который при попадании в организм человека вызывает [[тромб|обширные тромбозы]] и, как следствие, ведетведёт к [[слепота|слепоте]]<ref name=autogenerated3 />, [[Некроз|некрозу]]<ref name=autogenerated2 />, [[гангрена|гангрене]], ампутации конечностей и смерти<ref name=autogenerated1 />.

Сходство клинической картины интоксикации тианептином и синдрома отмены тианептина с таковыми при героиновой зависимости, а также преципитация налоксоном выраженного синдрома отмены тианептина дают определенныеопределённые основания рассматривать данный препарат в качестве лиганда опиатных рецепторов, а зависимость от тианептина — в качестве разновидности [[опиат]]ной зависимости<ref>[http://www.narkotiki.ru/narkologia_ar2007_6409.html НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2007]</ref>.

Учитывая возможность [[суицид]]альных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24—4824–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7—147–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 неделинедель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У наркозависимых людей при внутривенном введении возможно попадание под кожу, что приводит к тяжелымтяжёлым некротическим явлениям.