Декстрометорфан: различия между версиями
| [отпатрулированная версия] | [непроверенная версия] |
Содержимое удалено Содержимое добавлено
Строка 31:
В России DXM входит в состав сиропов от кашля [[Гликодин]], Терасил-Д, Туссин Плюс (содержание 2 мг в мл), капсулы Тофф+ и таблетки Каффетин Колд.
== Синтез (Декстрометорфан) ==
Для синтеза препарата к суспензии массой 50 г (0,194 моль) (+)-3-окси-N-метилморфинана в 325 мл сухого [[толуол]]а, нагретой до 95—98 С, при перемешивании в течение 1—1,5 часов приливают 153,6 г 22% раствора основания триметилфениламмония (0,22 моль) в [[метиловый спирт|метиловом спирте]]. Метиловый спирт с примесью толуола постепенно отгоняют. К концу прибавления раствора метилирующего основания температуру реакционной массы повышают до 105 градусов Цельсия и перемешивание продолжают в течение часа при 105—110 градусах Цельсия. Охлаждают реакционную массу до 80 градусов Цельсия и нейтрализуют 12% [[уксусная кислота|уксусной кислотой]] до [[Водородный показатель|рН]] 4,0. Из подкисленного раствора отгоняют с водяным паром [[толуол]] и [[диметиланилин]], обесцвечивают углем и выделяют (+)-3-метокси-N-метилморфинан 40—42% раствором [[едкий натр|едкого натра]]. Очищают перекристаллизацией из 50% этилового спирта. Сушат при 50—60 С. Выход 39,1—39,3 г (74,2% на (+)-3-Окси-N-метилморфинан), температура плавления которого составляет. 107,5—109 градусов Цельсия<ref>Рубцов М.В., Байчиков А.Г. "Синтетические химико-фармацевтические препараты" М. 1971 стр. 233.</ref>.
==Синтез (Декстрометорфана Гидробромид Моногидрат)==
К нагретому до кипения раствору 39,3 г (0,14 моль) (+)-3-метокси-N-метилморфинана в 50 мл этилового спирта добавляют 40% раствор бромистоводородной кислоты до рН 1,0-2,0. Раствор обесцвечивают углем, доводят до кипения и фильтруют. К фильтрату после охлаждения до 20 С добавляют 39 мл дистиллированной воды. Смесь оставляют на 12 часов при 3-5 С. Выпавший осадок гидробромида (+)-3-метокси-N-метилморфинана отфильтровывают и промывают холодным 50%-ным спиртом. Выход с использованием маточника 48,32 г (90% на (+)-3-метокси-N-метилморфинан).
Источник информации: Рубцов М.В., Байчиков А.Г. "Синтетические химико-фармацевтические препараты" М. 1971 стр. 233
== Взаимодействие ==
Ингибиторы [[МАО]] (в том числе [[фуразолидон]], [[прокарбазин]], [[селегилин]]) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может взывать [[серотониновый синдром]] и возможный последующий летальный исход. [[Амиодарон]], [[флуоксетин]], [[хинидин]], ингибируя систему [[цитохром P450|цитохрома P450]], могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
| |||