Внутренняя агонистическая активность: различия между версиями

Вещества, традиционно описываемые как «парциальные агонисты», обычно имеют тенденцию проявлять внутреннюю агонистическую активность в диапазоне между этими двумя случаями (то есть между 10-20 % и 70-90 %).

 

 

{| class="wikitable" border="1" style="text-align:center"

| [[Агонист|Суперагонист]]

| Внутренняя агонистическая активность и рецепторная эффективность '''выше''', чем у эндогенного агониста; наблюдается редко, поскольку белки рецепторов эволюционно совершенствовались именно под связывание с эндогенным агонистом

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| [[Агонист|Полный агонист]]

| Внутренняя агонистическая активность и рецепторная эффективность в точности равна принимаемой за 100 % эффективности эндогенного агониста; строгое равенство агонистической активности 100 % — редко наблюдаемый случай, который к тому же трудно установить экспериментально; большинство «полных агонистов» есть на самом деле парциальные агонисты с высокой рецепторной эффективностью (> ~ 70-90 %)

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| [[Антагонист (биохимия)|Парциальный агонист]]

| Внутренняя агонистическая активность и рецепторная эффективность меньше, чем у эндогенного агониста — производит меньший физиологический эффект даже при полной (~ 100 %) занятости рецепторов.

|-

| [[Антагонист (биохимия)|Молчаливый антагонист]]

| Аффинность при полном отсутствии внутренней агонистической активности (эффективности) — не производит вообще никакого физиологического эффекта сам по себе, лишь блокирует рецептор, предотвращая связывание агонистов; строгое равенство агонистической активности нулю — редко наблюдаемый случай, который к тому же трудно установить экспериментально; большинство веществ, считающихся «молчаливыми антагонистами» есть на самом деле слабые парциальные агонисты с низкой рецепторной эффективностью (< ~ 10-20 %) или же обратные агонисты.

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| [[Антагонист (биохимия)|Обратный агонист]]

| Отрицательная внутренняя агонистическая активность и эффективность (производит физиологический эффект, противоположный эффекту агонистов, то есть «выключает» конституциональную внутреннюю активность рецептора, стабилизирует его в «выключенном» состоянии). Не во всех экспериментальных физиологических системах технически возможно провести различие между «обратным агонистом» и молчаливым (нейтральным) антагонистом, поэтому многие вещества, ранее считавшиеся нейтральными, молчаливыми антагонистами, ныне, с уточнением данных, классифицируются как обратные агонисты. В частности, таковы [[антигистаминные средства]].

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |

| style="border-left:0px;border-right:0px;" |