Внутренняя агонистическая активность: различия между версиями

Внутреннюю агонистическую активность не следует путать с [[константа диссоциации|константой диссоциации]] (аффинностью вещества к рецептору, {{langi|en|receptor affinity}}), которая является мерой способности лиганда связываться с его молекулярной мишенью (в нашем случае — с клеточным рецептором). Также не следует путать внутреннюю агонистическую активность с EC₅₀, которая является мерой потентности вещества ({{langi|en|potency}}) и которая пропорциональна как его внутренней агонистической активности по отношению к данному подтипу рецепторов, так и его аффинности к этому же подтипу рецепторов. Такое использование термина «эффективность по отношению к рецептору», «рецепторная эффективность» (или просто «эффективность», в контексте фармакологии), и синонимичный тертермин было«внутренняя агонистическая активность» были впервые предложенопредложены Стивенсоном в 1956 году<ref name="pmid13383117">{{cite journal | author = Stephenson RP | title = A modification of receptor theory | journal = Br J Pharmacol Chemother | volume = 11 | issue = 4 | pages = 379–93 |date=December 1956 | pmid = 13383117 | pmc = 1510558 | doi = 10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x| url = | issn = }}</ref> для количественного описания меры того, как разные агонисты отличаются от физиологического эндогенного агониста по их способности производить максимальный физиологический эффект, даже занимая то же самое количество рецепторов, что и эндогенный агонист (или даже занимая все доступные рецепторы). Высокоэффективные агонисты способны производить близкий к максимальному (и практически неотличимый от эффективности эндогенного агониста, принимаемой за 100 %) физиологический эффект в той или иной рецепторной системе, даже занимая сравнительно малый процент от общего количества доступных в этой системе рецепторов. Такие агонисты называют «полными агонистами» ({{langi|en|full agonist}}). Суперагонисты ({{langi|en|superagonist}}) способны производить максимальный физиологический эффект, превышающий максимальный физиологический эффект эндогенного агониста. Существование суперагонистов является редко наблюдаемым случаем в фармакологии, поскольку рецепторные [[белки]] в ходе [[эволюция|эволюции]] «специализировались» именно на максимально эффективном взаимодействии с эндогенным агонистом, а не с экзогенными веществами.