Псилоцибин и псилоцин имеют структуру, сходную с серотонином (5-гидрокситриптамин), одним из важнейших нейромедиаторов - биологически-активным веществом, посредством которого осуществляется передача электрического импульса с нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами.[[Файл:Psilocybin.jpg|thumb|Сравнение формул псилоцина и серотонина]][[Псилоцин]], образуетсяобразующийся в кишечнике при дефосфорилировании псилоцибина. Механизм действия псилоцибина не до конца ясен. Наиболее вероятным представляется опосредованное, действиедействует на [[серотонин]]овые рецепторы [[5-HT2A-рецептор|5-HT<sub>2A</sub>]], в меньшей степени на [[5-HT1A-рецептор|5-HT<sub>1A</sub>]], [[5-HT1D-рецептор|5-HT<sub>1D</sub>]], и [[5-HT2C-рецептор|5-HT<sub>2C</sub>]]. Однако замещение серотонина псилоцибином не может объяснить всех эффектов.
При высоких дозировках имеется заметное воздействие на норадреналиновые рецепторы.
