Кальциклудин: различия между версиями

CaC не проявляет ингибирующей активности в отношении протеиназ и не модулирует потенциалзависимые калиевые и натриевые каналы. Однако кальциклудин способен в наномолярных концентрациях специфически блокировать Ca2Ca²⁺-каналы L-типа.

== Химические свойства: ==

== Физиологическая функция: ==

Эксперименты на различных возбудимых клетках показали, что CaC специфически блокирует большуюбольшинство частьСа²⁺-каналов высокогос порогавысоком Са2порогом + каналовактивации (L-, N- илии P-типатипов) в диапазоне концентраций 10-100 нм. Особенно высокие плотности специфических 125I¹²⁵I-меченных участков связывания CaC были найдены в обонятельной луковице, и в зернистом слое коры мозжечка. Электрофизиологические эксперименты на крысиныхпервичной нейронахкультуре крысиных мозжечканейронов в первичной культуремозжечка показали, что CaC блокирует Lток ионов через Ca²⁺-компонентканалы L-типа Ca2 +в токананомолярных концентрациях (K0.5IC₅₀ = 0,2 нМ). <ref>{{Статья|автор=2. Stotz SC, Spaetgens RL, Zamponi GW.|заглавие=Block of voltage-dependent calcium channel by the green mamba toxin calcicludine|ссылка=|язык=|издание=|тип=|год=|месяц=|число=|том=|номер=|страницы=|issn=}}</ref> В целом, кальциклудин является мощным и селективным ингибитором нейрональных каналов L-типа с уникальным механизмом действия.

== Механизм действия: ==

При использовании кальциклудина, L-типа кальциевые каналы подвергаются быстрому, необратимому снижению амплитуды тока без видимого напряжения зависимости. При относительно гиперполяризованных потенциалах, кальциклудин фактически усиливает свою активность (N-типа) альфа (1) (B) каналов на целых 50%. И, наконец, использование нескольких химерных каналов, сочетающих основные трансмембранные домены альфа (1) (C) и альфа (1) (Е) показало, что кальциклудин блокирует кальциевые каналы L-типа.<ref>{{Статья|автор=Schweitz H, Heurteaux C, Bois P, Moinier D, Romey G, Lazdunski M.|заглавие=Calcicludine, a venom peptide of the Kunitz-type protease inhibitor family, is a potent blocker of high-threshold Ca2+ channels with a high affinity for L-type channels in cerebellar granule neurons”|ссылка=|язык=|издание=|тип=|год=|месяц=|число=|том=|номер=|страницы=|issn=}}</ref>