Просмотр отдельных изменений

'{{drugbox | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 400125082 | IUPAC_name = Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B_1a + 22,23-dihydroavermectin B_1b) | image = Ivermectin skeletal.svg | ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}} | ChemSpiderID = 7988461 | InChI = 1/C48H74O14.C47H72O14/c1-11-25(2)43-28(5)17-18-47(62-43)23-34-20-33(61-47)16-15-27(4)42(26(3)13-12-14-32-24-55-45-40(49)29(6)19-35(46(51)58-34)48(32,45)52)59-39-22-37(54-10)44(31(8)57-39)60-38-21-36(53-9)41(50)30(7)56-38;1-24(2)41-27(5)16-17-46(61-41)22-33-19-32(60-46)15-14-26(4)42(25(3)12-11-13-31-23-54-44-39(48)28(6)18-34(45(50)57-33)47(31,44)51)58-38-21-36(53-10)43(30(8)56-38)59-37-20-35(52-9)40(49)29(7)55-37/h12-15,19,25-26,28,30-31,33-45,49-50,52H,11,16-18,20-24H2,1-10H3;11-14,18,24-25,27,29-30,32-44,48-49,51H,15-17,19-23H2,1-10H3/b13-12+,27-15+,32-14+;12-11+,26-14+,31-13+/t25-,26-,28-,30-,31-,33+,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40+,41-,42-,43+,44-,45+,47+,48+;25-,27-,29-,30-,32+,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39+,40-,41+,42-,43-,44+,46+,47+/m00/s1 | InChIKey = SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANBV | StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} | StdInChI = 1S/C48H74O14.C47H72O14/c1-11-25(2)43-28(5)17-18-47(62-43)23-34-20-33(61-47)16-15-27(4)42(26(3)13-12-14-32-24-55-45-40(49)29(6)19-35(46(51)58-34)48(32,45)52)59-39-22-37(54-10)44(31(8)57-39)60-38-21-36(53-9)41(50)30(7)56-38;1-24(2)41-27(5)16-17-46(61-41)22-33-19-32(60-46)15-14-26(4)42(25(3)12-11-13-31-23-54-44-39(48)28(6)18-34(45(50)57-33)47(31,44)51)58-38-21-36(53-10)43(30(8)56-38)59-37-20-35(52-9)40(49)29(7)55-37/h12-15,19,25-26,28,30-31,33-45,49-50,52H,11,16-18,20-24H2,1-10H3;11-14,18,24-25,27,29-30,32-44,48-49,51H,15-17,19-23H2,1-10H3/b13-12+,27-15+,32-14+;12-11+,26-14+,31-13+/t25-,26-,28-,30-,31-,33+,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40+,41-,42-,43+,44-,45+,47+,48+;25-,27-,29-,30-,32+,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39+,40-,41+,42-,43-,44+,46+,47+/m00/s1 | StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}} | StdInChIKey = SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N | CAS_number = 70288-86-7 | CAS_supplemental = {{CAS|71827-03-7}} | ATC_prefix = P02 | ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}} | ChEMBL = 341047 | ATC_suffix = CF01 | ATC_supplemental = {{ATCvet|P54|AA01}} {{ATCvet|S02|QA03}} | PubChem = 9812710 | DrugBank = APRD01058 <!--DrugBank structure is incorrect--> | KEGG_Ref = {{keggcite|changed|kegg}} | KEGG = D00804 | C=48 | H=74 | O=14 (22,23-dihydroavermectin B_1a)<br><big>C₄₇H₇₂O₁₄</big> (22,23-dihydroavermectin B_1b) | molecular_weight = 875.10 g/mol | bioavailability = | protein_bound = 93 % | metabolism = печень; CYP450 | elimination_half-life = 18 часов | excretion = feces; <1 % urine | pregnancy_AU = B3 | pregnancy_US = C | legal_status = | routes_of_administration = Oral }} '''Ивермекти́н''' ('''Ivermectin''') — [[лекарственное средство]], антипаразитарный препарат, в основном применяемый в медицине. Ивермектин применяется для лечения человека, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец. В марте 1997 года ивермектин был одобрен для лечения [[стронгилоидоз]]а у человека. Было предложено запретить использование данного препарата от вшей и чесотки для человека с ослабленным иммунитетом, у пациентов с ВИЧ/СПИД. В ветеринарии для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней животных применяется препарат ''Ивермек''. Препарат представляет собой прозрачный или опалесцирующий бесцветный или слабо жёлтого цвета стерильный раствор. Ивермек-это воднодисперсная (мицеллярная) форма ивермектина. Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита. После [[Парентеральное введение лекарственных средств|парентерального]] введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком. Людям ивермектин назначают только [[перорально]]. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объём распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями. За открытие ивермектина и [[артемизинин]]а была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за 2015 год<ref>{{статья |автор=Кирилл Стасевич |заглавие=Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни |издание=[[Наука и жизнь]] |год=2015 |номер=11 |страницы=2—7 |язык=ru |ссылка=https://www.nkj.ru/archive/articles/27304/ }}</ref><ref>[http://www.nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/2015/ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015]</ref>. Во время [[Пандемия COVID-19|пандемии COVID-19]] широко распространялась дезинформация о том, что ивермектин помогает бороться или предотвращать коронавирус SARS-CoV-2<ref>{{cite news |last1=Evershed |first1=Nick |last2=McGowan |first2=Michael |last3=Ball |first3=Andy |last4=Evershed |first4=Nick |last5=McGowan |first5=Michael |last6=Ball |first6=Andy |title=Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook |url=https://www.theguardian.com/australia-news/ng-interactive/2021/mar/11/anatomy-of-a-conspiracy-theory-how-misinformation-travels-on-facebook |access-date=26 May 2021 |work=The Guardian}}</ref>. Такие утверждения не подтверждены хорошими доказательствами<ref>{{Cite web|date=March 22, 2021|title=EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials|url=https://www.ema.europa.eu/en/news/ema-advises-against-use-ivermectin-prevention-treatment-covid-19-outside-randomised-clinical-trials|url-status=live|publisher=[[European Medicines Agency]]}}</ref><ref>{{cite news |last1=Washington |first1=District of Columbia 1100 Connecticut Ave NW Suite 1300B |title=PolitiFact - Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19 |url=https://www.politifact.com/factchecks/2021/apr/23/instagram-posts/fact-checking-claim-about-use-ivermectin-treat-cov/ |access-date=26 May 2021 |work=@politifact}}</ref><ref>{{cite news |title=Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute |url=https://www.the-scientist.com/news-opinion/frontiers-pulls-special-covid-19-issue-after-content-dispute-68721 |access-date=26 May 2021 |work=The Scientist Magazine® |language=en}}</ref><ref name="misleading-evidence">{{cite journal |vauthors=Garegnani LI, Madrid E, Meza N |title=Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19 |journal=BMJ Evidence-Based Medicine |volume= |issue= |pages= |date=2021-04-22 |issn=2515-446X |pmid=33888547 |doi=10.1136/bmjebm-2021-111678 |url=https://ebm.bmj.com/content/early/2021/05/26/bmjebm-2021-111678 |doi-access=free}}</ref>. == Показания и способ применения == В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда [[паразитарные болезни|паразитарных болезней]], таких как [[чесотка]], [[гельминтозы]], [[миазы]] и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса. Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно норвежской чесотки)<ref name="pmid12174005">{{статья |заглавие=Ivermectin is better than benzyl benzoate for childhood scabies in developing countries |издание={{Нп3|Journal of Paediatrics and Child Health|J Paediatr Child Health||Journal of Paediatrics and Child Health}} |том=38 |номер=4 |страницы=401—404 |pmid=12174005 |doi=10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x |ссылка=http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=1034-4810&date=2002&volume=38&issue=4&spage=401 |язык=en |тип=journal |автор=Brooks P.A., Grace R.F. |месяц=8 |год=2002}}{{Недоступная ссылка|date=Апрель 2019 |bot=InternetArchiveBot }}</ref><ref name="pmid11207977">{{статья |заглавие=Topical ivermectin: a new successful treatment for scabies |издание=Pediatr Dermatol |том=18 |номер=1 |страницы=63—5 |pmid=11207977 |doi=10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x |ссылка=http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=0736-8046&date=2001&volume=18&issue=1&spage=63 |язык=en |тип=journal |автор=Victoria J., Trujillo R. |год=2001}}{{Недоступная ссылка|date=Апрель 2019 |bot=InternetArchiveBot }}</ref><ref name="pmid17636630">{{статья |заглавие=Interventions for treating scabies |издание=[[Кокрейновская библиотека|Cochrane Database of Systematic Reviews]] |номер=3 |страницы=CD000320 |pmid=17636630 |doi=10.1002/14651858.CD000320.pub2 |язык=en |автор=Strong M., Johnstone P.W. |ответственный=Strong, Mark |год=2007 }}</ref> и [[педикулёз]]а<ref name="pmid17636630"/><ref>{{статья |заглавие=Ivermectin: pharmacology and application in dermatology |издание={{Нп3|International Journal of Dermatology}} |том=44 |номер=12 |страницы=981—988 |pmid=16409259 |doi=10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x |accessdate=2009-06-22 |язык=en |тип=journal |автор=Dourmishev A.L., Dourmishev L.A., Schwartz R.A. |месяц=12 |год=2005}}</ref><ref>{{статья |заглавие=A new ivermectin formulation topically kills permethrin-resistant human head lice (Anoplura: Pediculidae) |издание=[[Journal of Medical Entomology]] |том=45 |номер=1 |страницы=75—81 |pmid=18283945 |doi=10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2 |accessdate=2009-06-22 |issn=0022-2585 |язык=en |тип=journal |автор=Strycharz J.P., Yoon K.S., Clark J.M. |месяц=1 |год=2008}}</ref>. В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, оксиуратозы, буностомоз и т. д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе<ref> В. А. Сидоркин. Применение «Ивермека» при гиподерматозе крупного рогатого скота, Ветеринария. № 6 2001 г.</ref>, эстрозе<ref> В. А. Сидоркин. Опыт борьбы с псороптозом крупного рогатого скота при помощи препарата «Ивермек». Практик № 1.-2 2003 г.</ref> (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе. Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: [[онхоцеркоз]], [[стронгилоидоз]], [[аскаридоз]], [[трихоцефалёз]], [[филяриатозы]] и [[энтеробиоз]]<ref name="RBP">{{Cite web|author=The Carter Center|title=River Blindness (Onchocerciasis) Program|url=http://www.cartercenter.org/health/river_blindness/index.html|accessdate=2008-07-17|archiveurl=https://www.webcitation.org/69b2Fb1RU?url=http://www.cartercenter.org/health/river_blindness/index.html|archivedate=2012-08-01}}</ref><ref name="LFEP">{{Cite web|author=The Carter Center|title=Lymphatic Filariasis Elimination Program|url=http://www.cartercenter.org/health/lf/index.html|accessdate=2008-07-17|archiveurl=https://www.webcitation.org/69b2GEEKc?url=http://www.cartercenter.org/health/lf/index.html|archivedate=2012-08-01}}</ref><ref name="APOC">{{Cite web | author= WHO|title=African Programme for Onchocerciasis Control | url= http://www.who.int/blindness/partnerships/APOC/en/|accessdate=2009-11-12 }}</ref>. Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет: * крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям — 200 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно; * свиньям — 300 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно<ref name="IVERMEK">{{Cite web | author= NITA-FARM|title= Противопаразитарные препараты: ИВЕРМЕК | url= http://www.nita-farm.ru/products/?SECTION_ID=4&ELEMENT_ID=42 }}</ref>. == Механизм действия == Препарат нарушает передачу нервных импульсов [[паразит]]ов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит к параличу и гибели паразита. Также, открывая Cl-зависимые каналы мышечных клеток глотки нематод, вызывает расслабление её мышц, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерации микрофилярий<ref>[http://webmvc.com/vet/leki/8/largespectre/ivermec1.php Ивермектин 1 %]</ref>. == Побочные эффекты == {{нет АИ 2|Возможен зуд, увеличение лимфатических узлов|9|05|2020}}. Побочный эффект ивермектина напоминает ''реакцию Мазотти''. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, [[лимфаденит]]ы, [[лимфангит]]ы и периферический отёк. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжёлое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и бронхоспазмом — у 0,3 % людей. Может быть необходим приём стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов. Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим редким офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние [[увеит]]ы, [[конъюнктивит]]ы, [[кератит]]ы, неврит глазного нерва, [[хориоретинит]]ы и [[хориоидит]]ы. Эти реакции обычно не бывают тяжёлыми, не вызывают потери зрения и не требуют применения кортикостероидов. == Противопоказания и меры предосторожности == Так как ивермектин увеличивает [[ГАМК]]-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например [[Барбитураты|барбитуратами]], [[бензодиазепин]]ами и [[Вальпроевая кислота|вальпроевой кислотой]].{{Нет АИ|07|06|2021}} Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата. В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при [[менингит]]е или [[Африканский трипаносомоз|сонной болезни]]. В ветеринарии не разрешается применение Ивермека: * дойным животным; * животным во время инфекционного заболевания; * истощенным животным; * беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации<ref>{{cite web |url=http://www.vidal.ru/veterinar/opisanie/iverme__.html |title=Архивированная копия |accessdate=2014-05-26 |deadlink=да |archiveurl=https://web.archive.org/web/20140322102520/http://www.vidal.ru/veterinar/opisanie/iverme__.html |archivedate=2014-03-22 }}</ref>. Смертелен для собак породы [[колли]] и их подвидов ([[шелти]], [[бобтейл]]ов).<ref>[http://canisfamiliaris.ru/bolezni_sobak/nasledstvennie/mutacija_mdr1 Мутация гена MDR1 у колли и родственных пород [Занимательное собаковедение&#93;<!-- Заголовок добавлен ботом -->]</ref>. == Примечания == {{примечания}} == Ссылки == {{внешние ссылки}} {{Противогельминтные препараты}} [[Категория:Противоглистные средства]] [[Категория:Ветеринарные препараты]]'