Альбендазол
Альбендазо́л (лат. Albendazolum, син. немозол, альбенза) — лекарственное средство, антигельминтный препарат широкого спектра действия группы бензимидазолов. Эффективен при энтеробиозе, аскаридозе, стронгилоидозе, эхинококкозе[1], трихиниллёзе, трихофацелёзе[2][3].
| Альбендазол | |
|---|---|
| Albendazole | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | [5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир |
| Брутто-формула | C12H15N3O2S |
| Молярная масса | 265.333 г/моль |
| CAS | 54965-21-8 |
| PubChem | 2082 |
| DrugBank | DB00518 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Антигельминтные средства |
| АТХ | P02CA03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ? |
| Связывание с белками плазмы | ? |
| Метаболизм | альбендазола сульфоксид (первичный метаболит), альбендазола сульфон (вторичный метаболит) |
| Период полувывед. | около 8.5 ч |
| Экскреция | Почки (небольшое количество) |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Способы введения | |
| орально | |
| Другие названия | |
| Зентел, Гелмадол, Немозол, Саноксал, Альдазол, Вормил | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Физические свойства править
Белый или беловатый порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, этилацетате[2].
Фармакологические свойства править
Наибольшая эффективность препарата достигается в отношении личиночных форм цестод (Echinococcus granulosus) и нематод (Strongiloides stercolatis)[2][4]. Также эффективен в отношении Cysticercus cellulosae и личиночной формы Taenia solium[4]. По механизму действия и молекулярному строению близок к мебендазолу. При попадании в организм гельминтов нарушает синтез цитоплазматического β-тубулина, что приводит к резкому снижению усвоения глюкозы и, как следствие, замедлению образования АТФ, что влечёт гибель паразитов. При этом препарат не оказывает ингибирующего влияния на метаболизм глюкозы млекопитающих (и человека)[2][4].
Фармакокинетика править
Медленно и лишь частично всасывается желудочно-кишечном тракте за счет малой растворимости в воде[1][4], время полувыведения Т1/2 составляет 8—12 часов (при нарушении работы печени — до 32 часов)[4], накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. Прием жирной пищи (примерно 40 г жира[4]) ведет к увеличению усвояемости препарата. Выводится преимущественно фекалиями в неизменном виде[2].
В процессе метаболизма быстро подвергается окислению по тиопропильному фрагменту до сульфоксида альбендазола, который далее выступает в качестве активного противогельминтного вещества[1][3][4]. Также показано, что в клетках печени одним из путей метаболизма препарат является его превращение в гидроксиальбендазол под действием фермента CYP2J2[3]. Метаболит быстро распространяется по организму, связывания с белками крови на уровне 70%, далее окисляется до альбендазолсульфона и выводится из организма с мочой[4].
Показания править
Энтеробиоз, аскаридоз, стронгилоидоз, трихинилёз, эхинококкоз[1], трихофацелёз[2]. В случае эхинококкоза полное излечение достигается примерно в 40% случаев, еще в 40% случаев достигается результат с благоприятным прогнозом[1]. Также показан при заражении Baylisascaris procyonis, Capillaria philippinensis, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Gnathostoma spinigerum, Gongylonema, анкиломостозных инфекциях и других гельминтозах[4].
Форма выпуска и дозировка править
Применяется орально. Выпускается в таблетках по 0,2 г. Дозировка в зависимости от типа гельминтного заражения составляет от 0,2 г/сутки при энтеробиозе до 0,6—1,0 г при трихинилёзе[2]. Назначается как для длительного непрерывного приёма, так и циклами по 28 дней с перерывами на 14 дней. Продолжительность курсов составляет до 3 месяцев. Эффективность увеличивается при приёме с жирной пищей[1].
Противопоказания править
Беременность, поражение сетчатки глаза[2], угнетение костно-мозгового кроветворения[5].
Побочные действия править
Головная боль, головокружения, дислепсические явления, повышение артериального давления, аллергические реакции, нарушение функции печени (у 20% пациентов) и почек в период приема препарата в результате выделения токсичных веществ при гибели гельминтов[1], угнетение костно-мозгового кроветворения и другие гематологические нарушения (лейкопения, гранулоцитопения и др.)[4], временное выпадение волос[2].
Взаимодействие править
Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. С осторожностью при совместном приеме с теофиллином[4].
См. также править
Литература править
- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
Примечания править
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Horton John. Albendazole for the treatment of echinococcosis (англ.) // Fundamental and Clinical Pharmacology. — 2003-04. — Vol. 17, iss. 2. — P. 205–212. — ISSN 1472-8206 0767-3981, 1472-8206. — doi:10.1046/j.1472-8206.2003.00171.x.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Машковский, 2012, с. 931.
- ↑ 1 2 3 Zhexue Wu, Doohyun Lee, Jeongmin Joo, Jung-Hoon Shin, Wonku Kang, Sangtaek Oh, Do Yup Lee, Su-Jun Lee, Sung Su Yea, Hye Suk Lee, Taeho Lee, Kwang-Hyeon Liu. CYP2J2 and CYP2C19 Are the Major Enzymes Responsible for Metabolism of Albendazole and Fenbendazole in Human Liver Microsomes and Recombinant P450 Assay Systems (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2013-11. — Vol. 57, iss. 11. — P. 5448–5456. — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596. — doi:10.1128/AAC.00843-13. Архивировано 16 мая 2023 года.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Albendazole Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 1 апреля 2024.
- ↑ Albendazole Uses, Side Effects & Warnings (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 1 апреля 2024.