Лорноксикам
Лорноксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Отличается от других препаратов данной группы более выраженными противовоспалительными свойствами, обусловленными усиленным ингибированием синтеза простагландинов.
| Лорноксикам | |
|---|---|
| Lornoxicamum | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3E)-6-chloro-3-[hydroxy-(pyridin-2-ylamino)methylidene]-2-methyl-1,1-dioxothieno[2,3-e]thiazin-4-one |
| Брутто-формула | C13H10ClN3O4S2 |
| Молярная масса | 371,8192 г/моль |
| CAS | 70374-39-9 |
| PubChem | 5282204 |
| DrugBank | DB06725 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1] |
| АТХ | M01AC05 |
| Лекарственные формы | |
|
• таблетки, покрытые оболочкой (4 и 8 мг) • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (8 мг)[2] |
|
| Способы введения | |
| орально, парентерально, ректально | |
| Другие названия | |
| «Ксефокам»[2] | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.[3]
Фармакология править
Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, противоревматическое.
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. Cmax в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения. Абсолютная биодоступность составляет 90-100 %.
Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ−1 и ЦОГ−2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.
Связывание с белками плазмы составляет 99 % и не зависит от концентрации активного вещества.
Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками, преимущественно в виде метаболитов, и 2/3 — через печень с желчью.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
В экспериментах на крысах показано положительное действие лорноксикама на сетчатку при его интравитреальном введении в моделях конканавалин-индуцированного[4][5] и ишемического внутриглазного воспаления[6].
Показания править
Для приема внутрь править
умеренный и выраженный болевой синдром (в том числе при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях), воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов.
Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (легкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая.
Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспаленных и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.
Для парентерального применения править
болевой синдром послеоперационном периоде, при травме, в связи с острым приступом люмбаго, при ишалгии.
Дозирование править
При приеме внутрь — по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м начальная доза — 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно ещё 8 мг.
Максимальные дозы править
при приеме внутрь — 16 мг/сут; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесённого обширного оперативного вмешательства внутрь или парентерально — 8 мг/сут.
Противопоказания править
Гиперчувствительность, в том числе к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
Побочные действия править
Типичные для НПВП:
- со стороны пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, редко — метеоризм, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в том числе ректальные), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, диарея, явления диспепсии; нарушения функции печени
- со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, депрессия (или возбуждение), нарушения сна
- со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения
- со стороны свертывающей системы крови: редко — носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения
- со стороны обмена веществ: редко — усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела
- со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия
- со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, задержка натрия и воды, периферические отеки, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз
- прочие: лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит,
- Аллергические реакции: кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность)
Взаимодействие править
Побочные эффекты со стороны ЖКТ снижаются мизопростолом. Другие НПВС увеличивают риск побочных явлений, непрямые антикоагулянты — кровотечений. Повышает гипогликемическую активность производных сульфонилмочевины. Ослабляет диуретический эффект и повышает нефротоксичность диуретиков, снижает — гипотензивных препаратов. Редуцирует почечный Cl дигоксина. Повышает плазменную концентрацию препаратов лития. На фоне циметидина возрастает уровень лорноксикама в крови.
Передозировка править
Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, повышение АД, сердечная и/или острая почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.
Меры предосторожности и особые указания править
При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H2-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150—300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенёсшие обширное оперативное вмешательство; при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема H2-блокаторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.
Лорноксикам в форме таблеток, лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Производство править
С начала 2021 года производится в России компанией ФГУП МЭЗ Эндофарм
Примечания править
- ↑ Лорноксикам. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18 мая 2001). Дата обращения: 26 декабря 2011. Архивировано 16 февраля 2012 года.
- ↑ 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Лорноксикам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 26 декабря 2011. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
- ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082. Архивировано 29 мая 2010 года.
- ↑ Ердяков А.К., Гаврилова С.А. Влияние лорноксикама и триамцинолона на общее состояние глаза и сетчатки в конканавалиновой модели воспаления // Современные технологии в офтальмологии № 1 2014. Витреоретинальная патология. — 2014. — № 1. — С. 42—43. Архивировано 5 марта 2016 года.
- ↑ ERDIAKOV A., GAVRILOVA S. Influence of lornoxicam and triamcinolone on the dynamics of eye remodeling in concanavalin model of inflammation (англ.) // Acta ophthalmologica. — 2014. — 20 August (vol. 92). — P. F077.
- ↑ Ржавина Е.М., Гаврилова С.А. Влияние противовоспалительной терапии на общее состояние глаза и сетчатки в ишемической модели воспаления // Современные технологии в офтальмологии № 1 2014. Витреоретинальная патология. — 2014. — № 1. — С. 87—89. Архивировано 5 марта 2016 года.
Эта статья или раздел нуждается в переработке. |