Феназон
Феназо́н (торговая марка: «Антипирин») — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов.
| Antipyrine | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1,2-дигидро-1,5-диметил-2-фенил-3H-пиразол-3-он |
| Брутто-формула | C11H12N2O |
| Молярная масса | 188.226 г/моль |
| CAS | 60-80-0 |
| PubChem | 2206 |
| DrugBank | DB01435 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N02BB01, S02DA03 |
| Другие названия | |
| Отирелакс, Отипакс | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Общие сведения править
Как и другие производные пиразолона, антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и в той или иной степени противовоспалительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой группы близки к производным салициловой кислоты. Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. Механизм этого действия не выяснен. Влияния на систему гипофиз — надпочечники эти соединения не оказывают.
Наиболее активный противовоспалительный препарат этой группы, фенилбутазон, относительно сильно ингибирует биосинтез простагландинов. Он отнесён к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.
Антипирин оказывает умеренное анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. При местном применении отмечается некоторое кровоостанавливающее действие. Применяют антипирин при невралгиях, простудных заболеваниях.
В организме антипирин медленно метаболизируется: 30—40 % выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой, часть гидроксилируется до 4-гидроксиантипирина, часть распадается с разрывом пиразолонового цикла.
Побочные эффекты править
Возможные неблагоприятные последствия включают:
- Аллергия на пиразолоны
- Тошнота
- Агранулоцитоз
- Гепатотоксичность
Физические свойства править
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), легко — в спирте. Растворы (рН 6,0—7,5) стерилизуют при +120 °C в течение 20 мин.
История править
Синтезирован Людвигом Кнорром в 1883 году.[1][2]
Феназон был одним из первых синтетических анальгетиков, производных пиразолона, нашедших применение в медицине (1884). С получением других анальгетиков им стали пользоваться относительно редко. Широкого применения он в настоящее время не имеет, однако полностью значения он не потерял и сохранился в номенклатуре лекарственных средств.
Литература править
- В. Ф. Крамаренко. Токсикологическая химия. — К.: Выща шк., 1989. — 447 с. — 6000 экз. — ISBN 5-11-000148-0.
- М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 1. — 540 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0128-6.
Ссылки править
- Антипирин // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.
Примечания править
- ↑ Brune K (1997). "The early history of non-opioid analgesics". Acute Pain. 1: 33—40. doi:10.1016/S1366-0071(97)80033-2.
- ↑ Ravina, Enrique. The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs. — John Wiley & Sons, 2011. — ISBN 9783527326693.