Открыть главное меню

Суматриптан

Суматриптан — синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени. В Российской Федерации лекарственные средства на основе суматриптана, не зарегистрированные в государственном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства, являющиеся производными диметилтриптамина [1].

Суматриптан
Sumatriptan Structural Formula V.1.svg
Sumatriptan.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide
Брутто-формула C14H21N3O2S
Молярная масса 295.402 g/mol
CAS 103628-46-2
PubChem 5358
DrugBank APRD00379
Классификация
Фармакол. группа Серотонинергические средства
АТХ N02CC01
Фармакокинетика
Биодоступн. 15% (per os)/ 96 % (п/к)
Связывание с белками плазмы 14%-21 %
Метаболизм МАО
Период полувывед. 2.5 часа
Лекарственные формы
таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей
Другие названия
Рапимед, Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Стопмигрен, Сумарин, Сумитран.
Commons-logo.svg Суматриптан на Викискладе

Содержание

ФармакодинамикаПравить

Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1 типа 5-HT1D, 5-HT1B и 5-HT1F?, не действуя на 5-HT2 — 5-HT7. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, базилярная артерия), не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Помимо этого, он ингибирует активность тройничного нерва.

ФармакокинетикаПравить

Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме. При приёме внутрь биодоступность около 15 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Достигает Cmax через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием МАО, основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения 2,5 часа. Выводится преимущественно почками с мочой — 60 % и с калом.

Показания к применениюПравить

Купирование приступов мигрени.

Способ применения и дозыПравить

 
Суматриптан для инъекций

Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.

Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг

Ректально - 25 - 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 100 мг

Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.

Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.

ПротивопоказанияПравить

  • Известная гиперчувствительность к препарату.
  • Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени.
  • Перенесенный инфаркт миокарда.
  • Аритмии.
  • ИБС, стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала.
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
  • Перенесенные инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения..
  • Эпилепсия.
  • Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
  • Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
  • Кормление грудью и беременность.
  • Пожилой возраст, юношеский возраст (до 18 лет) (безопасность и эффективность не установлена).

Побочное действиеПравить

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, редко — нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение прилива крови к голове, слабость, сонливость, усталость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), судорожный приступ. Боль, ощущение покалывания, тепла, чувство тяжести, давления или сжатия возникающие в любом участке тела, обычно быстро проходящие. нарушение зрения, диплопия, нистагм
  • Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, эритемы, редко анафилаксия.

Особые указанияПравить

Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.

Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).

С осторожностью назначать водителям и лицам, занятым на работах, требующих повышенного внимания.

ПередозировкаПравить

Симптоматическая терапия, наблюдение в течение 10 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПравить

  • Эрготамин и эрготаминсодержащими ЛС — длительный спазм сосудов (соблюдать 24 часовой интервал в приеме).
  • Ингибиторы МАО -
  • СИОЗС -

Отпуск из аптекПравить

По рецепту врача

ХранениеПравить

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30 °C.

Правовой статусПравить

В Российской Федерации внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации как производное диметилтриптамина[1].

ПримечанияПравить

  1. 1 2 Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями). Гарант. — «ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень». Дата обращения 27 апреля 2019.

СсылкиПравить

См. такжеПравить