Фексофенадин

(перенаправлено с «Телфаст»)

Фексофенадин (Fexofenadine) — лекарство для лечения аллергии (антигистаминный препарат), метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H1-рецепторов к гистамину второго или третьего поколения[1].

рацемическая смесь 1 : 1
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК

(RS)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2-

метил-пропаноиковая кислота
Брутто-формула C32H39NO4
Молярная масса 501,656
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. Ещё не установлена
Связывание с белками плазмы 60-70 %
Метаболизм Печень (5 % дозы)
Период полувывед. 14,4 ч.
Экскреция Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
Пероральный
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Торговые названия

править
Торговое название Производитель Страна
Аллегра (ранее -- Телфаст) (в США и Европе — Allegra) Sanofi Франция
Фексофен-Сановель Sanovel Турция
Фексофаст Микролабс Индия
Фексадин Ранбакси Индия

История

править

Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях[2]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.

Показания

править

Применяется для лечения аллергических заболеваний: сезонного аллергического ринита (поллиноз), хронической идиопатической крапивницы.

Дозировка

править
Дети 6-12 лет Дети старше 12 лет, взрослые
Хроническая идиопатическая крапивница 30 мг 2 раза в сутки 180 мг 1 раз в сутки
Сезонный аллергический ринит 30 мг 2 раза в сутки 120 мг 1 раз в сутки

Способы применения

править
 
Ранбакси (Индия)

Принимать, запивая водой; не использовать фруктовые соки. Суспензию перед употреблением необходимо встряхивать.

Лекарственные формы

править

Препараты: Телфаст, Фексофен, Аллегра, Фексадин, Фексофаст, Бексист и другие. Формы выпуска могут отличаться у различных производителей. На примере препарата Телфаст: таблетки 30, 120 и 180 мг. За пределами России:

  • Суспензия: 6 мг/мл (30 мл, 300 мл)
  • Таблетки: 30 мг, 60 мг, 120 мг, 180 мг

Побочные действия

править

Противопоказания

править
  • индивидуальная непереносимость фексофенадина
  • возраст до 6 лет (безопасность и эффективность у детей не определены);
  • беременность и период лактации

Передозировка

править

Пpи пepeдoзиpoвкe мoгут вoзникнуть cлeдующиe cимптoмы: coнливocть; cуxocть вo pту; cильнoe гoлoвoкpужeниe. B этoм cлучae нeoбxoдимo oбpaтиться к вpaчу. B кaчecтвe пepвoй пoмoщи мoжнo пpимeнить любoй copбeнт, нaпpимep, Пoлиcоpб или Активиpoвaнный угoль[3].

Примечания

править
  1. Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C. Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — Т. 15, вып. 3. — PMID 12575922.
  2. Daniel Lednicer. The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0.
  3. Фексадин. Дата обращения: 4 ноября 2018. Архивировано 4 ноября 2018 года.

Литература

править

Ссылки

править