Пентобарбитал — барбитурат, используется в медицине как снотворное средство в виде калиевой и натриевой солей. Наиболее известное торговое наименование — «Нембутал» (Nembutal). Вследствие высокой растворимости пентобарбитал является барбитуратом быстрого действия.
| Пентобарбитал | |
|---|---|
| Нембутал, этаминал-натрий | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-ethyl-5-(1-methylbutyl) - 2,4,6(1H,3H,5H) - pyrimidinetrione |
| Брутто-формула | C11H18N2O3 |
| Молярная масса | 226,27 |
| CAS | 76-74-4 |
| PubChem | 4737 |
| DrugBank | DB00312 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05CA01, N51AA01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 70—90 % (перорально) |
| Связывание с белками плазмы | 20-45 % |
| Метаболизм | В печени |
| Период полувывед. | 15–48 часов |
| Экскреция | почками |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, капсулы, раствор для инъекций | |
| Способы введения | |
| перорально[1], внутривенно, внутримышечно, ректально. | |
| Другие названия | |
|
Нембутал, Этаминал-натрий, Пентал, также Embutal, Isobarb, Mebubarbital, Narcoren, Nembutal, Pentone, Prodormol, Somnopentyl, Sopental,[2] Morbital и другие. |
|
 Медиафайлы на Викискладе | |
При передозировке, подобно другим барбитуратам, пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания. С 2011 года он использовался в США для исполнения смертной казни путём смертельной инъекции, однако датская фирма Lundbeck, изготовитель и поставщик препарата в США, отказалась продавать его тюрьмам и исправительным учреждениям для этой цели, что вызвало необходимость в замене препарата[3][4]. Он применяется для эвтаназии, например, в Нидерландах[5], в штате Орегон (США)[6], в Швейцарии[7].
С помощью нембутала в 1978 году покончила с собой возлюбленная Владимира Маяковского Лиля Брик[8][9]. Также, предположительно, в результате передозировки пентобарбиталом в 1962 году умерла известная актриса Мэрилин Монро.
Фармакологическая информация править
Препарат оказывает снотворное[10] действие.
Назначают внутрь в качестве снотворного средства: для взрослых обычно в дозировке 0,1 грамма[11], для детей — 0,01-0,1 грамма, в зависимости от возраста и веса.
Внутривенно вводят медленно[11].
В ветеринарии используется как анестетик[12], также применяется для эвтаназии крупных животных.
Противопоказания править
Болезни печени и почек, хронические боли, тяжёлая астма или ХОБЛ, предыдущие психические заболевания или попытки суицида, предыдущие зависимости от наркотиков или алкоголя, беременность[11].
Правовой статус править
В России этаминал натрия внесён в список II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля[13][14].
В Австралии применение пентобарбитала контролируется, его ввоз в страну запрещён[15]. В Великобритании относится к «классу B», в США — список 2 АБН (Controlled Substances Act, ACSCN 2270)[11]. Является рецептурным препаратом.
Широкое применение пентобарбитала при эвтаназии животных приводит к накоплению препарата в природе и гибели некоторых видов диких животных, в частности, орлиных. В США туши животных, убитых с помощью пентобарбитала, подлежат сожжению либо захоронению на значительной глубине[16][17].
Примечания править
- ↑ Pentobarbital Oral and Rectal: MedlinePlus Drug Information. Дата обращения: 6 января 2015. Архивировано 5 января 2015 года.
- ↑ Consolidated list of products whose consumption and/or sale have been banned, withdrawn, severely restricted or not approved by governments. Pharmaceuticals Архивная копия от 8 августа 2017 на Wayback Machine, UN, 1997 ISBN 9789211302301, page 347 (англ.)
- ↑ "Ohio says it will switch to new drugs for executions". Reuters. 2013-10-28. Архивировано из оригинала 10 января 2015. Дата обращения: 1 февраля 2014.
- ↑ «В США ищут новый способ осуществления смертной казни». «RT» (16 августа 2013). Дата обращения: 1 февраля 2014. Архивировано 2 февраля 2014 года.
- ↑ Euthanica (нидерл.). Euthanesia Dossier. NRC Webpagina's. Дата обращения: 1 февраля 2014. Архивировано 27 марта 2017 года.
- ↑ Jennifer Fass and Andrea Fass. Physician-assisted Suicide: Ongoing Challenges for Pharmacists (англ.) // Am J Health Syst Pharm : journal. — 2011. — Vol. 68, no. 9. — P. 846—849.
- ↑ В Швейцарии за четыре тысячи евро любого желающего отправляют на тот свет. Дата обращения: 17 сентября 2016. Архивировано 20 сентября 2016 года.
- ↑ Инна Генс: «Лиля Брик дважды спасала Маяковского от самоубийства». «Аргументы и Факты». Дата обращения: 25 мая 2013. Архивировано 21 сентября 2012 года.
- ↑ Катанян, Василий. Лиля Брик. Жизнь (неопр.). — Издательство Захаров, 2007. — ISBN 978-5-8159-0756-0.
- ↑ NEMBUTAL SODIUM (pentobarbital sodium) injection, solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
- ↑ 1 2 3 4 Nembutal Архивная копия от 22 января 2015 на Wayback Machine // Drugs.com, Oak Pharmaceuticals, Inc., 05/2012
- ↑ International. Drugs.com, Oak Pharmaceuticals, Inc. (5 января 2012). Дата обращения: 6 января 2015. Архивировано 30 июня 2018 года.
- ↑ Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»: «Психотропные вещества … Этаминал натрия (пентобарбитал)»
- ↑ СПИСОК II Архивная копия от 28 июня 2015 на Wayback Machine — www.fptl.ru — раздел «Яды и организм»
- ↑ Australian Government Department of Immigration and Border Protection. Дата обращения: 2 апреля 2015. Архивировано 1 марта 2015 года.
- ↑ Betsy W. Krueger, DVM and Kirsten A. Krueger, Ph.D., Secondary Pentobarbital Poisoning of Wildlife Архивная копия от 22 сентября 2016 на Wayback Machine // USFWS Fact Sheet (англ.)
- ↑ Chapter 48 Barbiturates Архивная копия от 9 августа 2016 на Wayback Machine // Field Manual of Wildlife Diseases: Birds, 1999, ISBN 0-607-88096-1, pages 349—350 (англ.)