Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин (лат. Diaethylaminopropyonylaethoxycarbonylaminophenothiazinum, род. Diaethylaminopropyonylaethoxycarbonylaminophenothiazini) — антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Известно под торговым названием «этацизин» (Аеthacizinum, род. Аеthacizini — либо Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin, род. Ethacizini). Эффективно при наджелудочковых и желудочковых аритмиях[1].
| Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин | |
|---|---|
| Diaethylaminopropyonylaethoxycarbonylaminophenothiazinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate |
| Брутто-формула | C22H27N3O3S |
| CAS | 33414-33-4 |
| PubChem | 107841 |
| DrugBank | 13645 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C01BC09 |
| Другие названия | |
| Этацизин (Аеthacizinum, Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin) | |
Систематическое название — ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate[2]. Этацизин является ω-аминоацильным производным фенотиазина, диэтиламиновым аналогом этмозина[1]. Химическая формула — C22H27N3O3S[3].
Этацизин был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН[1] в начале 1980-х годов. По состоянию на 2020 год лекарственное средство производится фармацевтическим предприятием Olainfarm (Латвия)[4].
Фармакологическое действие править
Относится к подгруппе IC антиаритмических средств («блокаторы натриевых каналов»), осуществляет выраженную блокаду натриевых каналов (и на внешней, и на внутренней поверхности клеточной мембраны)[3]; блокирует как быстрый входящий натриевый ток, так и медленный входящий кальциевый ток[1]. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью[3].
Изучение влияния этацизина и этмозина на изменение спектральных характеристик вариабельности сердечного ритма показало, что в эксперименте с крысами этацизин вызывает существенное снижение вариабельности сердечного ритма, в то время как этмозин её не меняет[5].
Использование править
Используется при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, при пароксизмах мерцания и трепетаниях предсердий, при желудочковой и наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта[3]. Уменьшает максимально воспроизводимую частоту сокращений предсердий и желудочков. Обладает противоишемическими свойствами, способствует уменьшению зоны ишемии, увеличивает коронарный кровоток[1]. После начала приёма лекарственного средства антиаритмический эффект обычно развивается в течение одного-двух дней[3].
Противопоказания править
Противопоказано использование лекарственного средства в постинфарктный период, при выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка, при хронической сердечной недостаточности II и III функционального класса, при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности, грудном вскармливании, а также в возрасте до 18 лет. Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин нельзя принимать одновременно с другими антиаритмическими средствами подгрупп IС (лаппаконитина гидробромид, пропафенон, этмозин (морацизин)) и IA (аймалин, дизопирамид, прокаинамид, хинидин), поскольку в этом случае повышается риск аритмии[3].
Примечания править
- ↑ 1 2 3 4 5 Попова и др., 2004.
- ↑ Ethacizine (Compound) : 2.1.1 IUPAC Name Архивная копия от 27 марта 2019 на Wayback Machine // PubChem / National Center for Biotechnology Information. (англ.)
- ↑ 1 2 3 4 5 6 РЛС, 2000—2019.
- ↑ Этацизин (Ethacyzin) : [арх. 26.03.2019] // Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. — РЛС Патент, 2000—2019. — Дата обращения: 26.03.2019.
- ↑ Попова, 2018.
Литература править
- Попова Е. П. Сравнение эффектов антиаритмиков I класса этмозина и этацизина на спектральные показатели вариабельности сердечного ритма у крыс // Международный журнал сердца и сосудистых заболеваний. — 2018. — Т. 6, № 17 (март). — С. 45—50.
- Попова Е. П., Лысковцев В. В., Каверина Н. В. Электрофизиологические эффекты и антиаритмическое действие препаратов I класса этмозина и этацизина в условиях активации парасимпатической нервной системы : [арх. 25 марта 2019] // Вестник аритмологии. — 2004. — № 37. — С. 57—61.
Ссылки править
- Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин (Diaethylaminopropyonylaethoxycarbonylaminophenothiazinum : [арх. 14.01.2015] // Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. — РЛС Патент, 2000—2019. — Дата обращения: 25.03.2019.