Метаботропные глутаматные рецепторы

Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR), в отличие от «быстродействующих» ионотропных, обеспечивают медленную реакцию на глутаматергические сигналы. У человека известно восемь mGluR. Структурно mGluR входят в C-класс G-белок-сопряжённых рецепторов.

MGluR выполняют множество функций в центральной и периферической нервных системах. Они участвуют в процессах памяти, обучения, ощущении тревоги, восприятии боли. Рецепторы содержатся на мембранах как пре-, так и постсинаптических нейронов гиппокампа, мозжечка и коры мозга, а также в других областях.

Метаботропные рецепторы активируют внутриклеточные сигнальные каскады, ведущие к модификации других белков, например, ионных каналов. Это в итоге может изменять возбудимость синапса, например, через ингибирование нейротрансмиссии либо модулирование или даже индукцию постсинаптических реакций.

Классификация

Обзорная таблица глутаматных метаботропных рецепторов
Семейство	Рецепторы ^[1]^[2]	Ген	Механизм^[1]	Функция	Агонисты и активаторы	Антагонисты	Синаптический сайт
Группа I	mGluR₁	GRM1	G_q, ↑Na⁺, ↑K⁺, ↓глутамат	Повышает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности	3,5-dihydroxyphenylglycine		преим. постсинаптически
Группа I	mGluR₅	GRM5	G_q, ↑Na⁺, ↑K⁺, ↓глутамат		3,5-dihydroxyphenylglycine		преим. постсинаптически
Группа II	mGluR₂	GRM2	G_i/G₀	Снижает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности Возможная терапия шизофрении.	эглумегад Бифенилинданон А DCG-IV	LY-341,495	преим. пресинаптически
Группа II	mGluR₃	GRM3	G_i/G₀		эглумегад Бифенилинданон А DCG-IV	LY-341,495	преим. пресинаптически
Группа III	mGluR₄	GRM4	G_i/G₀	Снижает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности	L-AP4		преим. пресинаптически
	mGluR₆	GRM6	G_i/G₀
	mGluR₇	GRM7	G_i/G₀
	mGluR₈	GRM8	G_i/G₀

Примечания

↑ ¹ ² If not otherwise specified in table:TABLE 1 Classification of the metabotropic glutamate (mGlu) receptors Архивная копия от 7 марта 2016 на Wayback Machine From the following article:
↑ Swanson C. J., Bures M., Johnson M. P., Linden A. M., Monn J. A., Schoepp D. D. Metabotropic glutamate receptors as novel targets for anxiety and stress disorders (англ.) // Nature Reviews Drug Discovery : journal. — 2005. — Vol. 4, no. 2. — P. 131—144. — doi:10.1038/nrd1630. — PMID 15665858.

Ссылки

Метаботропные глутаматные рецепторы - medbiol.ru

[nature-1] ¹ ² If not otherwise specified in table:TABLE 1 Classification of the metabotropic glutamate (mGlu) receptors Архивная копия от 7 марта 2016 на Wayback Machine From the following article:

[pmid15665858-2] Swanson C. J., Bures M., Johnson M. P., Linden A. M., Monn J. A., Schoepp D. D. Metabotropic glutamate receptors as novel targets for anxiety and stress disorders (англ.) // Nature Reviews Drug Discovery : journal. — 2005. — Vol. 4, no. 2. — P. 131—144. — doi:10.1038/nrd1630. — PMID 15665858.

[1]

[2]