Википедия

Анакинра

Анакинра (торговое наименование — Кинерет) — это рекомбинантный и слегка модифицированный вариант белка-антагониста рецептора интерлейкина-1 человека, используемый в терапии воспалительных заболеваний, в частности, ревматоидного артрита. Блокируя каскад реакций IL-1, анакинра снижает воспаление и разрушение хрящевой ткани при артрите. Также данное средство может использоваться при редчайшей врождённой недостаточности антагониста рецептора IL-1.

Анакинра
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C20H23N5O7S2
CAS 143090-92-0
PubChem 139595263
DrugBank 00026
Состав
Классификация
АТХ L04AC03
Способы введения
внутривенная инфузия
Другие названия
Кинерет

Учитывая тот факт что непрерывная внутривенная инфузия анакинры может быть использована для ослабления цитокиновой бури, предложено использовать этот препарат для лечения COVID-19 в подгруппе пациентов с тяжелым течением заболевания из-за цитокиновой бури[1][2][3][4]

Фармакологические свойства править

Механизм действия препарата заключается в связывании с рецептором интерлейкина-1, что приводит к ингибированию действия интерлейкина. Следствием этого является уменьшение продукции провоспалительных цитокинов, уменьшение пролиферации клеток и выработки белков острой фазы.[5] Анакинра применяется при ревматоидном артрите у взрослых, в том числе в комбинации с другими антиревматическими препаратами.[6] Как экспериментальный препарат анакинра применяется при синдроме Стилла (варианте ювенильного ревматоидного артрита), криопирин-ассоциированном периодическом синдроме, в том числе при мультисистемном воспалительном заболевании новорожденных.[7] Cогласно данным клинического исследования, анакинра может давать положительный эффект при цитокиновом шторме.[8] Как экспериментальный препарат также используется для лечения сахарного диабета. Однако, в отличие от этанерцепта, анакинра противопоказана лицам с активным или латентным туберкулезом, поскольку может вызвать у них лейкопению.[9]

Фармакокинетика править

Анакинра медленно распределяется в организме после подкожного применения, максимальная концентрация препарата достигается в течение 3–7 часов после применения препарата. Биодоступность анакинры составляет 95%. Данных по проникновению препарата через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко человека нет. Метаболизм препарата мало исследован, предположительно анакинра, как и большинство биологических препаратов, метаболизируется в ретикуло-эндотелиальной системе. Анакинра выводится из организма с мочой. Период полувыведения из организма составляет 4–6 часов, и это время не меняется при печеночной и почечной недостаточности.[6]

Побочное действие править

При применении анакинры побочные эффекты наблюдаются нечасто, наиболее частыми побочными явлениями при применении препарата являются лейкопения и нейтропения, лихорадка, кожная сыпь, головные боли, реации в месте введения препарата, обострение или реактивация инфекций.[10]

Эксперименты править

У здоровых, но пожилых мышей, лечение препаратом анакинра возвращало стволовые клетки крови в более молодое и здоровое состояние, что в результате улучшало их функцию и регенерацию клеток крови.[11][12][13]

Противопоказания править

Анакинра противопоказана при применении при повышенной чувствительности к препарату.[6] Не рекомендуется применение других иммунобиологических препаратов для лечения ревматоидного артрита, в частности с абатацептом, из-за незначительного количества совместного применения этих препаратов.

Формы выпуска править

Анакинра выпускается в виде раствора для инъекций в виде шприца по 100 мг.[6]

Примечания править

  1. ↑ Monteagudo, L. A., Boothby, A., & Gertner, E. (2020). Continuous Intravenous Anakinra Infusion to Calm the Cytokine Storm in Macrophage Activation Syndrome. ACR Open Rheumatology. PMID 32267081 doi:10.1002/acr2.11135
  2. ↑ Muskardin T.L.W. (2020). IV anakinra for macrophage activation syndrome may hold lessons for treatment of cytokine storm in the setting of COVID19. ACR Open Rheumatology. doi:10.1002/acr2.11140 PMID 32267072
  3. ↑ Cavalli, G., De Luca, G., Campochiaro, C., Della-Torre, E., Ripa, M., Canetti, D., ... & Tomelleri, A. (2020). Interleukin-1 blockade with high-dose anakinra in patients with COVID-19, acute respiratory distress syndrome, and hyperinflammation: a retrospective cohort study. The Lancet Rheumatology. https://doi.org/10.1016/S2665-9913(20)30127-2
  4. ↑ Mehta, P., Cron, R. Q., Hartwell, J., Manson, J. J., & Tattersall, R. S. (2020). Silencing the cytokine storm: the use of intravenous anakinra in haemophagocytic lymphohistiocytosis or macrophage activation syndrome. The Lancet Rheumatology. [Epub ahead of print] doi:10.1016/S2665-9913(20)30096-5 PMC 7198216 PMID 32373790
  5. ↑ Ю.В. Силко Е.В. Пекарева Т.В. Никонова. Антигеннеспецифическая иммунотерапия при сахарном диабете 1 типа. Архивировано 21 октября 2019 года.
  6. ↑ 1 2 3 4 Anakinra Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 26 августа 2019 года.
  7. ↑ Салугина С.о, Федоров Е.с, Кузьмина Н.н. Опыт применения ингибитора ил 1ß (анакинра) у пациента с CINCA/NOMID-синдромом // Современная ревматология. — 2012. — Вып. 3. — С. 60–65. — ISSN 1996-7012. Архивировано 29 ноября 2014 года.
  8. ↑ Scott W. Canna, Edward M. Behrens. Making Sense of the Cytokine Storm: a conceptual framework for understanding, diagnosing and treating hemophagocytic syndromes // Pediatric Clinics of North America. — 2012-4. — Т. 59, вып. 2. — С. 329–344. — ISSN 0031-3955. — doi:10.1016/j.pcl.2012.03.002.
  9. ↑ Kineret 100 mg solution for injection in a pre-filled syringe - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 23 марта 2018 года.
  10. ↑ CHMP рекомендовал одобрить препарат для лечения болезни Стилла. Аптека online. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 1 марта 2022 года.
  11. ↑ Препарат от артрита действует также, как переливание молодой крови. Дата обращения: 11 февраля 2023. Архивировано 11 февраля 2023 года.
  12. ↑ Will Revitalizing Old Blood Slow Aging? Дата обращения: 11 февраля 2023. Архивировано 11 февраля 2023 года.
  13. ↑ Mitchell, C. A., Verovskaya, E. V., Calero-Nieto, F. J., Olson, O. C., Swann, J. W., Wang, X., ... & Passegué, E. (2023). Stromal niche inflammation mediated by IL-1 signalling is a targetable driver of haematopoietic ageing. Nature Cell Biology, 1-12. PMID 36650381 doi:10.1038/s41556-022-01053-0
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Анакинра&oldid=134129588