Зафирлукаст
Эту статью предлагается удалить. |
Зафирлукаст — антагонист лейкотриеновых рецепторов (LTRA) для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно в виде таблеток принимаемых два раза в день. Другими антагонистами лейкотриеновых рецепторов являются монтелукаст (Сингуляр), принимаемый один раз в день и Zyflo, используемый в лечении астмы посредством ингибирования 5-липоксигеназы, который принимается четыре раза в день.
| Зафирлукаст | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Циклопентил N-3-{2-метокси-4-[(2-метилфенил)сульфонилкарбамоил]бензил}-1-метил-1H-индол-5-ил карбамат |
| Брутто-формула | C31H33N3O6S |
| Молярная масса | 575.676 г/мол |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| DrugBank | DB00549 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03DC01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | неизвестно |
| Период полувывед. | 10 часов |
| Способы введения | |
| Пероральный | |
| Другие названия | |
| «Аколат» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Зафирлукаст блокирует действие цистеиновых лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.
Зафирлукаст продается компанией AstraZeneca с фирменными наименованиями Аколат (Accolate, Accoleit, и Vanticon). Первый LTRA допущенный к продаже в США. В настоящее время одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италию, Испанию, Канаду, Бразилию, Китай и Турцию.
Превращает белый жир в бурый[1].
Актуальный статус: В октябре 2012 года государственная регистрация препарата Аколат в России была отменена по заявлению производителя[2], на 2022 год препарат в РФ не поставляется, аналоги-дженерики другими компаниями не производятся.
Фармакокинетика править
Пиковая концентрация в плазме здоровых людей принимавших 40 мг зафирлукаста составляла 607 мкг/л через 4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании однократная доза составляла 20 мг, пиковая концентрация достигалась за 3 часа и составляла 364 мкг/л.
Меры предосторожности править
У некоторых пациентов принимавших зафирлукаст в редких случаях наблюдается появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, эозинофильный гранулёматоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Однако причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена.
Приложения править
- ↑ Ученые обнаружили естественный метаболит, превращающий белый жир в бурый. Дата обращения: 18 октября 2022. Архивировано 18 октября 2022 года.
- ↑ Аколат отмена. Дата обращения: 13 апреля 2022. Архивировано 30 ноября 2020 года.