Ингибиторы обратной транскриптазы

Ингибиторы обратной транскриптазы — класс антивирусных препаратов, использующихся в лечении ВИЧ-инфекции, гепатита C и других вирусных заболеваний. Ингибиторы обратной транскриптазы подавляют активность обратной транскриптазы, которая необходима для репликации вируса иммунодефицита и других вирусов. Могут иметь структурное сходство как с нуклеотидными основаниями (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы), так и быть отличными по строению (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы (NARTIs или NRTIs)

Нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы (NARTIs или NRTI) составляют первый класс разработанных антиретровирусных препаратов. Чтобы быть включенными в вирусную ДНК, NRTI должны быть активированы в клетке путем добавления трех фосфатных групп к их дезоксирибозному фрагменту с образованием трифосфатов NRTI. Эта стадия фосфорилирования осуществляется ферментами клеточной киназы. NRTI могут вызывать нарушение функции митохондрий, что приводит к ряду побочных эффектов, включая симптоматический лактоацидоз.

• Зидовудин, также называемый AZT, ZDV и азидотимидин, имеет торговое название Ретровир. Зидовудин был первым антиретровирусным препаратом, одобренным FDA для лечения ВИЧ.
• Диданозин, также называемый ddI, с торговыми названиями Videx и Videx EC, был вторым антиретровирусным препаратом, одобренным FDA. Это аналог аденозина.
• Залцитабин, также называемый ddC и дидеоксицитидином, имеет торговое название Hivid. Этот препарат был снят с производства производителем.
• Ставудин, также называемый d4T, имеет торговые названия Zerit и Zerit XR.
• Ламивудин, также называемый 3TC, имеет торговые названия Zeffix и Epivir. Он одобрен для лечения как ВИЧ, так и гепатита В.
• Абакавир, также называемый ABC, имеет торговое название Ziagen, является аналогом гуанозина.
• Эмтрицитабин, также называемый FTC, имеет торговое название Emtriva (ранее Coviracil). Структурно сходный с ламивудином, он одобрен для лечения ВИЧ и проходит клинические испытания при гепатите В.
• Энтекавир, также называемый ETV, представляет собой аналог гуанозина, используемый при гепатите В под торговой маркой Baraclude. Он не одобрен для лечения ВИЧ.
• Тенофовир/эмтрицитабин, торговая марка Трувада, изготовленная из эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата, используется для лечения и профилактики ВИЧ. Он одобрен для профилактики ВИЧ в США и производится компанией Gilead.
• Азвудин, также называемый RO-0622. Он был исследован как возможное средство для лечения СПИДа, гепатита С и Sars-Cov-2