Камостат
Камостат (INN; код разработки FOY-305) является ингибитором сериновой протеазы. Ферменты сериновой протеазы выполняют множество функций в организме, поэтому камостат обладает широким спектром действия. Он используется при лечении некоторых форм рака, а также эффективен против некоторых вирусных инфекций. Кроме того он ингибирует фиброз при заболеваниях печени или почек а также при панкреатите.[1][2][3][4][5]. Препарат камостат мезилат одобрен для использования в Японии.[6][7] Поскольку известно, что препарат мезилат камостата ингибирует фурин-подобную протеазу TMPRSS2, которая необходима для проникновения коронавируса SARS-CoV-2 в клетки, было предложено использовать его чтобы предотвращать заражение SARS-CoV-2.[8][9][10]
| Камостат | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N,N-Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate |
| Брутто-формула | C20H22N4O5 |
| CAS | 59721-28-7 |
| PubChem | 2536 |
| DrugBank | 13729 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | B02AB04 |
| Способы введения | |
| Пероральный приём лекарственных средств | |
Фармакология править
Ингибитор фермента трансмембранной протеазы серина 2 (TMPRSS2).
При хроническом панкреатите доза камостата составляет 600 мг в сутки, при послеоперационном рефлюкс-эзофагите — 300 мг.
Суточная доза разделена на 3 приема, принимать препарат необходимо после каждого приема пищи.
Побочные эффекты править
В качестве побочных эффектов сообщалось об аллергических реакциях, включая анафилаксию, гиперчувствительность, гиперкалиемию, истощение тромбоцитов и лейкоцитов, дисфункцию печени, желтуху[11].
Примечания править
- ↑ Okuno, M.; Kojima, S.; Akita, K.; Matsushima-Nishiwaki, R.; Adachi, S.; Sano, T.; Takano, Y.; Takai, K.; Obora, A.; Yasuda, I.; Shiratori, Y.; Okano, Y.; Shimada, J.; Suzuki, Y.; Muto, Y.; Moriwaki, Y. (2002). «Retinoids in liver fibrosis and cancer». Frontiers in Bioscience. 7 (4): d204-18. doi:10.2741/A775. PMID 11779708.
- ↑ Hsieh, H. P.; Hsu, J. T. (2007). «Strategies of development of antiviral agents directed against influenza virus replication». Current Pharmaceutical Design. 13 (34): 3531-42. doi:10.2174/138161207782794248. PMID 18220789
- ↑ Kitamura, K.; Tomita, K. (2012). «Proteolytic activation of the epithelial sodium channel and therapeutic application of a serine protease inhibitor for the treatment of salt-sensitive hypertension». Clinical and Experimental Nephrology. 16 (1): 44-8. doi:10.1007/s10157-011-0506-1. PMID 22038264.
- ↑ Zhou, Y.; Vedantham, P.; Lu, K.; Agudelo, J.; Carrion Jr, R.; Nunneley, J. W.; Barnard, D.; Pöhlmann, S.; McKerrow, J. H.; Renslo, A. R.; Simmons, G. (2015). «Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry». Antiviral Research. 116: 76-84. doi:10.1016/j.antiviral.2015.01.011. PMC 4774534. PMID 25666761.
- ↑ Ueda, M.; Uchimura, K.; Narita, Y.; Miyasato, Y.; Mizumoto, T.; Morinaga, J.; Hayata, M.; Kakizoe, Y.; Adachi, M.; Miyoshi, T.; Shiraishi, N.; Kadowaki, D.; Sakai, Y.; Mukoyama, M.; Kitamura, K. (2015). «The serine protease inhibitor camostat mesilate attenuates the progression of chronic kidney disease through its antioxidant effects». Nephron. 129 (3): 223-32. doi:10.1159/000375308. PMID 25766432.
- ↑ Camostat. Дата обращения: 5 марта 2020. Архивировано 5 марта 2020 года.
- ↑ There Is A Drug Already Used In Japan Which May Treat COVID-19, Says New Study. Дата обращения: 5 марта 2020. Архивировано 5 марта 2020 года.
- ↑ Hoffman, Markus (2020). «SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2 and Is Blocked by a Clinically Proven Protease Inhibitor». Cell. doi:10.1016/j.cell.2020.02.052
- ↑ Preventing spread of SARS coronavirus-2 in humans. Дата обращения: 5 марта 2020. Архивировано 12 марта 2020 года.
- ↑ Урманцева А., Недюк М. (17 марта 2020, 00:01). COVIDная перспектива: шипы коронавируса помогли найти эффективное лекарство от него Архивная копия от 18 марта 2020 на Wayback Machine. Известия
- ↑ 医療用医薬品 : カモスタットメシル酸塩 (カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」) (яп.). KEGG. Дата обращения: 5 февраля 2021. Архивировано 9 февраля 2021 года.