Окспренолол
Окспреноло́л — лекарственное средство группы бета-адреноблокаторов, используется при лечении гипертонии, стенокардии, аритмии и тревожных расстройств. По состоянию на 2013 год данный препарат в России не зарегистрирован.
| Окспренолол | |
|---|---|
-Oxoprenolol_Structural_Formulae_V.2.svg) | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-1-[2-(Allyloxy)phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol |
| Брутто-формула | C15H23NO3 |
| Молярная масса | 265.348 |
| CAS | 6452-71-7 |
| PubChem | 4631 |
| DrugBank | DB01580 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C07AA02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 20-70 % |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 1-2 часа |
| Лекарственные формы | |
| в России не зарегистрированы | |
Также является антагонистом 5-HT1A-рецепторов.[1]
Фармакология править
Окспренолол является неселективным бета-адреноблокатором с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Как и другие бета-адреноблокаторы, конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами, такими как катехоламины, за связывание с симпатическими рецепторами. Как пропранолол и тимолол, окспренолол связывается в β1-адренорецепторами в сердце и гладких мышцах сосудов, подавляя действие катехоламинов (адреналина и норадреналина) и снижая частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, систолическое и диастолическое артериальное давление. Он также блокирует β2-адренорецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхиол, вызывая сужение в них сосудов. Связываясь с адренорецепторами юкстагомерулярного аппарата, окспренолол угнетает выработку ренина, подавляя тем самым синтез ангиотензина II и альдостерона, в связи с чем тормозит вазоконстрикцию и задержку воды.
По своей структуре близок к альпренололу. По фармакологическому действию близок к пропранололу, но оказывает менее выраженное угнетающее влияние на силу и частоту сокращений миокарда, а также имеет несколько меньшую способность вызывать бронхиолоспазм. В связи с этим переносится в некоторых случаях лучше, чем пропранолол, однако существенных преимуществ перед другими бета-адреноблокаторами не имеет.
Так же, как метопролол и пропранолол, обладает липофильными свойствами, в связи с чем метаболизируется в печени и обладает эффектом «первого прохождения», что является причиной его низкой биодоступности (от 20 до 70 %), существенной вариабельности плазменных концентраций, быстрому периоду полувыведения (1-2 часа), а также возможности лекарственного взаимодействия с другими препаратами, влияющими на ферменты печени. Кроме этого, окспренолол хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, в отличие от водорастворимых бета-адреноблокаторов (атенолол, соталол, надолол), поэтому более часто вызывает побочные эффекты на центральную нервную систему (например, ночные кошмары).[2]
Применение править
В связи с мощным неселективным действием окспренолола на адренорецепторы (в том числе β2-адренорецепторы), не допускается применять его при лечении астматиков, так как он может вызывать необратимую недостаточность дыхательных путей и их воспаление.
Передозировка править
Симптомы передозировки: раздражение ЖКТ, угнетение центральной нервной системы, кома, очень медленное сердцебиение, сердечная недостаточность, летаргия, низкое кровяное давление, свисты в дыхании.
Примечания править
- ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain. // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. — Jun 1988. — Т. 337, вып. 337(6), № 6. — С. 609-620. — PMID 2905765. Архивировано 24 марта 2015 года.
- ↑ McDevitt DG. Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs // Eur Heart J.. — 1987. — Т. 8 Suppl M. — С. 9-14. Архивировано 16 сентября 2018 года.