Пантопразол

Пантопразол — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор Н⁺/К⁺АТФ-азы (протонного насоса), блокатор секреции соляной кислоты. Оригинальная молекула под торговым названием Контролок (англ. Controloc) разработана компанией Nycomed (современное название — Takeda). В настоящее время выпускается под разными торговыми названиями.

Пантопразол
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-5-(difluoromethoxy)- 2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl) methylsulfinyl]- 3H-benzoimidazole
Брутто-формула	C16H15F2N3O4S
Молярная масса	383.371 г/моль
CAS	102625-70-7
PubChem	4679
DrugBank	00213
Состав
Классификация
АТХ	A02BC02
Фармакокинетика
Биодоступн.	77%
Метаболизм	в печени (CYP2C19 и CYP3A4)
Период полувывед.	1 час
Экскреция	с мочой
Лекарственные формы
таблетки, порошок или лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения,
Способы введения
внутреннее, внутривенное
Другие названия
Зипантола, Пантап, Пантаз, Пептазол, Пулореф, Золопент, Пиженум-сановель, Нольпаза, Улсепан, Панум, Контролок, Кросацид, Санпраз, Ультера
Медиафайлы на Викискладе

Фармакологическое действие

Ингибитор Н⁺/К⁺АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной (соляной) кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2,5 часа и составляет 2-3 мг/л, при этом значение Cmax остается неизменным при многократном приеме. Биодоступность 65-77%.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) — около 1 часа. Продолжительность периода полувыведения не отражает длительности действия препарата.

Показания

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивный гастрит (в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;

— рефлюкс-эзофагит;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Режим дозирования

Несмотря на сходный механизм действия, а также на более высокую биодоступность пантопразола (77%) по сравнению с омепразолом (60%), дозировки данного препарата обычно примерно вдвое превышают аналогичные дозы омепразола.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите препарат назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка — 4-8 недель.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с противомикробными средствами. Курс терапии — 7-14 дней.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения — 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите назначают по 20-40 мг/сут. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики обострений принимают по 20 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.

Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 час до завтрака, при кратности приема 2 раза в сутки вторую дозу — за 1 час до ужина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль; очень редко — депрессия, слабость, головокружение, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм; в единичных случаях — тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение печени с желтухой, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, анафилактические реакции (вплоть до шока).

Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.

Противопоказания

— диспепсия невротического генеза;

— детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике);

— повышенная чувствительность к пантопразолу.

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

Особые указания

До начала и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль (при необходимости — с биопсией) для исключения злокачественного новообразования желудка или пищевода, так как применение препарата может отсрочить постановку правильного диагноза.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека не известны. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол).

Существенной разницы, по сравнению с омепразолом пантопразол не имеет, однако, у этих двух ингибиторов протонного насоса есть некоторая разница во взаимодействии с клопидогрелем.

Все ингибиторы протонного насоса, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность. Особенную роль играет способность ИПН ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола.

Таким образом, пантопразол имеет преимущество при необходимости совместного применения с клопидогрелем по сравнению с омепразолом.

Ссылки

• Protonix delayed-release. pantoprazole sodium tablet, delayed release (англ.). Wyeth Pharmaceuticals LLC, a subsidiary of Pfizer Inc.. Архивировано 30 ноября 2007 года.
• Pantoprazole. Substance (англ.). Drug Information Portal. U. S. National Library of Medicine.
• Protonix (Pantoprazole Sodium). Summary (англ.). DrugLib.

См. также

• Ингибиторы протонного насоса