Празиквантел
Празиквантел — противогельминтное лекарственное средство. Празиквантел применяют при трематодозах и цестодозах — заболеваниях, вызываемых соответственно дигенетическими сосальщиками и взрослыми ленточными червями; также показана эффективность препарата при цистицеркозах — заражении личинками ленточных червей[1]. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
| Празиквантел | |
|---|---|
| Praziquantel | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-(циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4Н-пиразино-[2,1-а]-изохинолин-4-он |
| Брутто-формула | C19H24N2O2 |
| Молярная масса | 312.411г/моль |
| CAS | 55268-74-1 |
| PubChem | 4891 |
| DrugBank | EXPT02728 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | P02BA01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | относительно невелика |
| Метаболизм | в печени |
| Период полувывед. | от 0.8 до 1.5 часов (Main Metabolites 4 to 5 hours) |
| Экскреция | с мочой |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, таблетки покрытые оболочкой | |
| Другие названия | |
| Азинокс, Бильтрицид | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фармакологическое действие править
Празиквантел быстро повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для Ca2+, что в свою очередь ведёт к генерализованному сокращению мускулатуры, переходящему в стойкий паралич и ведущему к гибели[1]. Кроме того, препарат вызывает вакуолизацию и последующее повреждение эпителия червей, что делает паразита уязвимым перед иммунной системой хозяина и его пищеварительными ферментами[1].
Побочные действия править
Со стороны пищеварительной системы: > 10% - боли в животе, тошнота, рвота; >1% и <10% - отсутствие аппетита; <0.01% - диарея с примесью крови.
Со стороны ЦНС: > 10% - головная боль, головокружение; >1% и <10% - головокружение, сонливость; < 0.01% - судороги.
Со стороны организма в целом: >1% и <10% - астения, лихорадка.
Со стороны костно-мышечной системы: >1% и <10% - миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 10% - аритмия.
Аллергические реакции: >1% и <10% - крапивница; <0.01% - генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.
Показания к применению править
Шистосомоз — вызывается кровяными сосальщиками, которые поражают кишечник и мочеполовую систему.
Примечания править
- ↑ 1 2 3 Harder, A. (2009). Anthelmintics. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. doi:10.1002/14356007.a02_329.pub2
- ↑ Трематодозы // Википедия. — 2016-04-26.
Литература править
- Andrews, P., H. Thomas, R. Pohlke, J. Seubert (1983). Praziquantel. Medicinal Research Reviews 3: 147–200. doi:10.1002/med.2610030204
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |