Стрептозоцин
STZ с англ., стрептозоцин
| Стрептозоцин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C8H15N3O7 |
| CAS | 66395-18-4 |
| PubChem | 29327 |
| DrugBank | 00428 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01AD04 |
| Способы введения | |
| внутривенное вливание | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Стрептозоцин (или стрептозотоцин) — вещество, токсичное для бета-клеток поджелудочной железы млекопитающих. По структуре достаточно напоминает молекулы сахара, чтобы захватываться и транспортироваться внутрь клеток. Используется для моделирования диабета на животных, иногда — для химиотерапевтического лечения некоторых злокачественных опухолей островков Лангерганса, не подлежащих хирургическому удалению.
Впервые описан в конце 1950-х годов как перспективный антибиотик.[1]
Фармакологическое действие править
Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины. Ингибирует митоз, преимущественно G2-фазу. Механизм противоопухолевого действия полностью не изучен, но, вероятно, обусловлен образованием метилкарбониевых ионов, которые вызывают алкилирование или связываются с различными внутриклеточными структурами, включая нуклеиновые кислоты. Образует поперечные сшивки между нитями ДНК, что и приводит к ингибированию её синтеза; на синтез РНК и белка влияет в незначительной степени. Оказывает также гипергликемический эффект, вызывая необратимое повреждение β-клеток поджелудочной железы.
Показания править
Рак поджелудочной железы (клинически выраженный или прогрессирующий метастазирующий), карциноидные опухоли.
Режим дозирования править
Индивидуальный, в зависимости от применяемой схемы лечения, степени выраженности побочного действия.
Побочное действие править
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гликозурия, гипофосфатемия, азотемия, почечный ацидоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: возможно — диабетогенный эффект; гипогликемия (обусловленная высвобождением инсулина из поврежденных клеток). Прочие: редко — присоединение инфекции.
Противопоказания править
Ветряная оспа (включая недавно перенесенную или контакт с больным), опоясывающий герпес, нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к стрептозоцину.
Применение при беременности и кормлении грудью править
Применение при беременности не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени править
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек править
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания править
Терапию стрептозоцином следует проводить под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. С особой осторожностью применять при сахарном диабете, острых инфекционных заболеваниях. С осторожностью применять у пациентов, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует учитывать, что стрептозоцин может повышать вероятность возникновения инфекций, замедлять процессы заживления и усиливать кровоточивость десен. В связи с этим стоматологические вмешательства следует отложить, а пациентам рекомендовать осторожность при проведении гигиенических процедур. В период лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз и ЛДГ и уровень билирубина в плазме крови, лабораторные показатели функции почек (азот мочевины, КК), концентрацию электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, общие анализы мочи, крови. У пациентов с активными опухолями поджелудочной железы мониторируют уровень инсулина натощак, так как это позволяет определить биохимическую реакцию на проводимую терапию. При одновременном применении стрептозоцина и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга (может потребоваться снижение дозы). Интервал между отменой стрептозоцина и применением вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с пациентом (особенно членов семьи), следует отсрочить. В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное, канцерогенное действие стрептозоцина.
Лекарственное взаимодействие править
При одновременном применении с миелотоксическими или нефротоксическими препаратами возможно усиление токсических эффектов. При одновременном применении с АКТГ возможно усиление гипергликемического действия стрептозоцина; с никотинамидом — уменьшение гипергликемического действия стрептозоцина; с фенитоином — возможно уменьшение противоопухолевого действия стрептозоцина; с доксорубицином — возможно увеличение его периода полувыведения.
См. также править
Примечания править
- ↑ Vavra J.J., Deboer C., Dietz A., Hanka L.J., Sokolski W.T. Streptozotocin, a new antibacterial antibiotic (англ.) // Antibiot Annu[англ.] : journal. — 1959. — Vol. 7. — P. 230—235. — PMID 13841501.
Ссылки править
- Стрептозоцин-индуцированный диабет — medbiol.ru
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |