Эбастин
Эбастин — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия второго поколения.
| Эбастин | |
|---|---|
| Ebastine | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-[4-(1,1-диметилэтил) фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон |
| Брутто-формула | C32H39NO2 |
| Молярная масса | 469.658 г/моль |
| CAS | 90729-43-4 |
| PubChem | 3191 |
| DrugBank | 11742 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R06AX22 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | более чем 95% |
| Метаболизм | Печёночный (опосредуется CYP3A4) |
| Период полувывед. | от 15 до 19 часов (карэбастин) |
| Лекарственные формы | |
| сироп, таблетки покрытые оболочкой | |
| Способы введения | |
| пероральное применение | |
| Другие названия | |
| Кестин, Эбастин | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Химическое название править
Фармакологическое действие править
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После однократного приема 0,01 г внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 0,08 г не удлиняет интервал Q-T на электрокардиограмме.
Фармакокинетика править
Абсорбция — 90-95 %; метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). TCmax после однократного приема 10 мг — 2,6-4 ч, Cmax — 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130—160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95 %. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70 %, в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.
Показания править
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, идиопатическая хроническая крапивница.
Противопоказания править
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
C осторожностью править
Печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет — для сиропа, до 6 лет — для таблеток).
Режим дозирования править
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической хронической крапивнице — 10 мг, в более серьёзных случаях (например при многолетнем аллергическом рините) — 20 мг.
Побочные эффекты править
Головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко править
Боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.
Передозировка править
Лечение править
Промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Особые указания править
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
Взаимодействие править
Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q-T). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами.
Литература править
- Кестин. Монография по продукту. Москва, 2002, ISBN 5-902226-05-8