Зимелидин — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. В настоящее время снят с производства.

Зимелидин
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (Z)-3-(4-бромофенил)-N,N-диметил-3-(пирадин-3-ил)проп-2-эн-1-амин
Брутто-формула C16H17BrN2
Молярная масса 317,224
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты
АТХ
Способы введения
перорально
Другие названия
Зимелдин, Нормуд, Зелмид
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

История править

Зимелидин разработан в конце 1970-х — начале 1980-х Арвидом Карлссоном, который работал в это время в шведской фармацевтической компании AstraZeneca.

Антидепрессант был обнаружен после поиска лекарств со структурой, схожей с бромфенирамином, антигистаминным средством семейства пропиламинов (алкиламинов). Впервые зимелидин попал на рынок в 1982 году.

Зимелидин был запрещён по всему миру из-за серьёзных, иногда с летальным исходом случаев центральной и/или периферической невропатии, известной как синдром Гийена — Барре, а также из-за своеобразной реакции гиперчувствительности с участием многих органов, включая патологические высыпания на коже: экзантему, гриппоподобные симптомы, артралгию, иногда эозинофилию. Кроме того, приём зимелидина связывали со случаями повышения суицидальных мыслей и/или попыток у пациентов с депрессией. После запрета данный препарат был заменён флувоксамином, флуоксетином и другими СИОЗС.

Механизм действия править

Механизм действия зимелидина заключается в сильном ингибировании обратного захвата серотонина из синаптической щели.

Медицинское использование править

Как сообщили Монплезир и Годбу, зимелидин также эффективно использовался при лечении катаплексии в 1986 году.[1] Зимелидин был способен улучшать состояние при катаплексии без вызывания сонливости в дневное время.[1]

Побочные эффекты править

Возможные побочные эффекты:

Совместимость с другими препаратами править

При употреблении одновременно с ингибиторами МАО возможно возникновение серотонинового синдрома, что может привести к летальному исходу.

Дозировка править

Ранее использовалось 200—400 мг в день для амбулаторных пациентов и 600 мг при приёме препарата в стационарных условиях.

Примечания править

  1. 1 2 Godbout R., Montplaisir J. The effect of zimelidine, a serotonin-reuptake blocker, on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients (англ.) // Clinical Neuropharmacology[англ.] : journal. — 1986. — Vol. 9, no. 1. — P. 46—51. — doi:10.1097/00002826-198602000-00004. — PMID 2950994.