Альфа-метилпаратирозин
Альфа-метилпаратирозин (АМПТ) — это ингибитор энзима гидроксилазы тирозина. Является перорально активным ингибитором биосинтеза катехоламинов. АМПТ ингибирует гидроксилазу тирозина, инзимная активность который в обычном случае регулируется через фосфолирование серинового остатка в регулирующих участках. Эффективен для контроля гипертонии и симптомов злокачественной феохромоцитомы[1].
| Альфа-метилпаратирозин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C10H13NO3 |
| CAS | 658-48-0 |
| PubChem | 3125 |
| DrugBank | 16306 |
| Состав | |
Биосинтез катехоламинов начинается с пищевого тирозина, который затем гидроксилируется.
Существует гипотеза, что АМПТ конкурирует с тирозином в тирозин-связывающем (соединяющем) канале, ингибируя тем самым гидроксилазу тирозина.
АМПТ является ингибитором синтеза катехоламинов как на периферии, так и на центральном уровне, достигается это за счет ингибирования гидроксилирования тирозина с образованием 3-гидрокси-тирозина. Ингибирование синтеза катехоламинов подтверждается дозозависимым снижением содержания катехоламинов в моче и их метаболитов при приеме препарата в суточной дозе до 1500 мг[1].
АМПТ обычно снижает артериальное давление у пациентов с феохромоцитомой, но не всегда снижает артериальное давление у пациентов с гипертонической болезнью. Поскольку лечение АМПТ может мешать стандартным методам оценки катехоламинов в моче, рекомендуется определять общее количество катехоламинов, а также гидроксиметоксиминдальную кислоту и метилированные катехоламины[1].
Примечания править
- ↑ 1 2 3 Brogden, R.N., Heel, R.C., Speight, T.M. et al. α-Methyl-p-Tyrosine: A Review of its Pharmacology and Clinical Use. Drugs 21, 81–89 (1981). https://doi.org/10.2165/00003495-198121020-00001
На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. |