Сальварса́н (также известен как «препарат 606» и арсфенами́н) — лекарство от сифилиса, созданное химиком Паулем Эрлихом; число 606 — номер в перечне мышьяксодержащих соединений заданного типа, синтезированных и испробованных Эрлихом в качестве противосифилитического средства.
| Арсфенамин | |
|---|---|
 | |
 Сальварсан-набор для лечения сифилиса | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
3,3′-Diamino-4,4′-dihydroxy arsenobenzol |
| Традиционные названия | Сальварсан |
| Хим. формула | C12H14N2Cl2As2 |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 139-93-5 |
| PubChem | 8774, 9548903 и 91997747 |
| Рег. номер EINECS | 205-386-6 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 9016 |
| ChemSpider | 8444 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Синтез этого соединения был первым выдающимся достижением химиотерапии и положил начало новой эре в лечении инфекционных болезней при помощи лекарственных средств[1].
История создания
править
С 1906 года Эрлих целенаправленно искал лекарство от сифилиса. Работая совместно, Эрлих и А. Бертхейм[англ.] исследовали сотни различных органических соединений мышьяка. В 1907 году их ожидала удача: шестьсот шестой по счёту эксперимент был удачным — полученный препарат оказался активным в отношении возбудителя сифилиса — бледной трепонемы (лат. Treponema pallidum). Это был прорыв, стало возможным возвращать к жизни пациентов, ранее считавшихся неизлечимыми. Препарат, вначале именовавшийся просто «препарат 606» (нем. «Ehrlichschen Präparat 606»)[2], получил название «сальварсан» (спасительный мышьяк). В 1909 году Эрлих и его ученик Сахатиро Хата[англ.] провели испытания препарата, в 1910 он появился в продаже.
Препарат не был безопасным в применении и обладал целым рядом противопоказаний. Эрлих продолжал исследования и вскоре ему удалось синтезировать более безопасный «препарат 914», получивший название «неосальварсан»; эти два препарата стали первыми химиотерапевтическими лекарствами направленного действия, полученными человеком.
В настоящее время сальварсан официально не применяется нигде; уже во второй половине XX века он вышел из употребления и был заменён другими, намного более эффективными и безопасными средствами.
Химико-физические свойства: препарат представляет собой светло-жёлтый порошок, содержащий около 34% мышьяка и растворяющийся в воде. Эти водные растворы, ввиду их кислой реакции, непригодны для впрыскиваний и перед употреблением должны быть нейтрализуемы согласно прилагающемуся указанию.
Показания: применим для лечения первичного, вторичного и третичного сифилиса, а также для предохранительного лечения.
Противопоказания: при серьёзных расстройствах органов кровообращения, при резко выраженных перерождениях центральной нервной системы, а также при кахексии применение препарата противопоказано, как и для больных, обладающих явной идиосинкразией к мышьяку.
Дозировка: согласно Михаэлису, в среднем на килограмм веса тела назначается 1 сантиграмм (0,01 г) сальварсана.
Способ применения: препарат может быть впрыскиваем подкожно, в мышцы или в вены. После подкожного или внутримышечного введения впрыснутая жидкость распределяется при помощи осторожного массажа и на соответственное место накладывается компресс. Желательно, чтобы после впрыскивания больной 2-3 дня оставался под наблюдением надёжного врачебного персонала и соблюдал постельный режим.
Предостережение: препарат отпускается в ампулах, эвакуированных и наполненных индифферентным газом для того, чтобы предохранить его от окисления. Применять растворы, приготовленные не непосредственно перед применением, крайне нежелательно. Содержимое ампул, повреждённых при перевозке, не должно употребляться, равно как и остатки из ранее вскрытых ампул.
Ототоксичен (может ухудшать слух)[4][5].
Примечания
править- ↑ Альберт, 1989, с. 241.
- ↑ Сальварсан // Большая советская энциклопедия : [в 30 т.] / гл. ред. А. М. Прохоров. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1969—1978.
- ↑ Практический врач.— 1910.— № 49.— С. 827–829.
- ↑ Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi:10.2802/16028. Архивировано 9 декабря 2023 года. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6. — doi:10.2802/16028.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. Архивировано 11 мая 2023 года. PDF Архивная копия от 24 мая 2023 на Wayback Machine
Литература
править- Альберт А. Избирательная токсичность = Selective toxicity / Под ред. проф. В. А. Филова. — М.: Медицина, 1989. — Т. 1. — С. 240—243. — 432 с. — ISBN 412-26010-7.
- Steven Riethmiller Ehrlich, Bertheim, and atoxyl: The origins of modern chemotherapy Bull. Hist. Chem. 23 (1999)
Ссылки
править- Н. П. Аржанов. «606» против сифилиса: история о том, как препарат Эрлиха покорил Россию. Дата обращения: 30 января 2011.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |
В другом языковом разделе есть более полная статья Arsphenamin (нем.). |