Дезлоратадин

Дезлоратадин (Desloratadine) (МНН) — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Антигистаминный препарат второго поколения.

Дезлоратадин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C19H19ClN2
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Способы введения
перорально
Другие названия
Дезлоратадин, Алергостоп, АлергоМакс, Блогир-3, Делот, Дезал, Делорсин, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Налориус, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор, Элизей, Эдем, Aerius

Химическое названиеПравить

8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин

Торговые названияПравить

Дезлоратадин, Алергостоп, АлергоМакс, Блогир-3, Делот, Дезал, Делорсин, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Налориус, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор, Элизей, Эдем, Aerius (Турция).

Лекарственная формаПравить

Сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действиеПравить

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7,5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учётом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

ФармакокинетикаПравить

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы — 83-87 %. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и с каловыми массами (< 7 %). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

ПоказанияПравить

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

ПротивопоказанияПравить

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

C осторожностьюПравить

Тяжелая хроническая почечная недостаточность. Одновременный прием алкоголя.

Режим дозированияПравить

Внутрь: взрослым и подросткам (12 лет и старше) — таблетки или сироп, независимо от приема пищи, по 5 мг в день. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Детям 1-11 лет — сироп: 1-5 лет — 1,25 мг/сут (2,5 мл сиропа), 6-11 лет — 2,5 мг/сут (5 мл сиропа).

Побочные эффектыПравить

Редко: головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в том числе тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).

ПередозировкаПравить

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Не выводится путём гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указанияПравить

Нет указаний на неблагоприятное воздействие на управление автомобилем или сложными техническими устройствами.

ВзаимодействиеПравить

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.